Per os означает через рот. Именно таким способом принимается большинство лекарственных препаратов. В сегодняшних рецептах уже не используют данную фразу , необходимость в этом отпала.

Почему именно так

По традиции врач назначает прием лекарственных средств через рот, этот способ является самым распространенным, потому как многие препараты хорошо растворяются под действием желудочного сока, обеспечивая оптимальное всасывание стенками данного органа, а также стенками кишечника. Пероральный прием показан и при обратной ситуации – когда лекарства плохо всасываются желудком. Хороший терапевтический эффект от такого лечения достигается за счет максимальной концентрации лекарственного средства в желудке, позволяя с успехом заболевания этого органа.

Но пероральный прием лекарств не лишен и недостатков. Самый существенный из них заключается в долгом времени, которое проходит до начала действия проглоченной . К тому же биодоступность препарата, то есть скорость всасывания и всасывания у каждого человека разная и зависит от возраста, состояния ЖКТ, особенностей приема пищи, а иногда и от пола. Некоторые лекарства имеет очень низкую биологическую доступность сами по себе. Поэтому если в инструкции к средству указано, что его биодоступность составляет 30%, то стоит поискать какой-нибудь другой препарат или этот же, но в другой форме, например, свечей.

Особенности перорального приема

В некоторых случаях пероральный прием просто невозможен, в частности , и у грудных . Стоит заметить, что иногда прием лекарственных средств внутрь нецелесообразен по причине создания ими вредных метаболитов, способных наносить печени большой ущерб. Наиболее рационально принимать лекарства внутрь утром, за 20-30 минут до завтрака. В это время организм еще не успевает активизировать выделение пищеварительных соков, поэтому больше вероятность, что препарат не потеряет свою активность за счет их разрушительного воздействия.

Сократить раздражающее воздействие лекарства на стенки можно, если запивать его большим количеством воды. И принимать строго по назначению врача или по инструкции, так как некоторые препараты, например, таблетки ретард и капсулы ретард не подлежат дроблению. В этом случае их свойства могут утратиться. Некоторые лекарственные препараты, устраняя одно заболевание, вызывают другое, поэтому необходимо принимать их под прикрытием еще одного средства. Назначить его может только врач.

Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя. Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. Пероральный приём лекарств имеет и довольно много недостатков. Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении.

Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Такая же зависимость, судя по всему, существует между курением, употреблением пероральных противозачаточных пилюль и ударами.

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. В то же время принимать таблетки через рот очень удобно и отказываться от такого способа употребления лекарств никто не собирается. Они помогают при болях в суставах и снимают воспаление при артрите, но в то же самое время эти лекарственные препараты способны спровоцировать развитие язвы желудка.

Что означает «перорально»? Преимущества и недостатки

Это может быть омепразол или какой-нибудь другой противоязвенный препарат. Если же лекарственные средства поступают в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то такой способ будет называться парантеральным. И это, в первую очередь, ингаляции и инъекции. Но я, к своему стыду, не знаю что это означает. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

В их описании присутствует слово «ретард» (например, таблетки ретард, капсулы ретард). При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм.

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее. При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.

Общие правила приёма

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Возможно, Вас заинтересует

Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения. Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Для оперативности вы можете сделать это через форму отзыва, размещенную на каждой странице. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток.

Огромным достижением явилось то, что потихоньку, таблетка за таблеткой, эти противозачаточные средства привели нас к сексуальной революции. Конечно, как и всякое лекарственное средство, эти пилюли имеют побочные эффекты, и их прием связан с некоторым риском. Самые распространенные проблемы, возникающие при их приеме, - это кровотечения или кровянистые выделения, чаще всего наблюдаемые при приеме пилюль с низким содержанием эстрогена. Исследования показали, что совместное воздействие пероральных контрацептивов и курения может увеличить опасность сердечных приступов независимо от вашего возраста.

Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Пероральные контрацептивы полностью изменили это отношение к сексу и поддерживающую его социальную структуру.

Приветствую вас, дорогие читатели! В процессе лечения различных заболеваний нам нередко приходится сталкиваться с медицинскими терминами, многие из которых остаются для нас непонятными. Например, прописывая препарат, врач рекомендует пероральный прием. И лишь когда мы приступаем к исполнению предписаний, встает вопрос: перорально – что это значит и как принимать лекарство. Разберемся.

Что значит перорально?

Сразу отвечаю на вопрос: перорально это значит в рот, то есть таблетку надо проглотить.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм: энтеральный и парэнтеральный. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный – в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

• таблеток;
• порошков;
• растворов;
• капсул;
• настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки: это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

• Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
• Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
• Молекулы препарата разносятся по всему организму.
• Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста: при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку, чем при употреблении внутрь.

Лекарства для применения внутрь (то есть перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ. Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

• по сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно;
• длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы;
• применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота;
• некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже – молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как он взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Если статья была вам полезна, посоветуйте прочитать ее своим знакомым. В соц. сетях. Информация была предоставлена для ознакомления. Ждем вас на нашем блоге!

Всем большущий привет. Сегодня у меня необычная статья. Дело в том, что моя двоюродная сестра Женя уже два месяца живет и работает в Дании. И сейчас, в канун Рождества, там происходят настоящие чудеса. Я попросила Женю рассказать нам о своих наблюдениях в новой стране. И темой сегодняшнего разговора

Здравствуйте, уважаемые родители! Скорее всего, вам очень интересно знать, как должен развиваться ваш кроха. Когда и в какой последовательности появляются те или иные навыки, движения, что является вариантом нормы, а в каком случае надо срочно бить тревогу.

Добрый день, уважаемые родители! Сегодня мы предлагаем вам поговорить о воде. Не удивляйтесь! Вода – основа жизни на Земле. В организме человека больше всего воды. Околоплодные воды окружают малыша во время внутриутробного развития. И хотя после рождения нас окружает воздушная среда, пребывание в во

chesnachki.ru

Перорально это как?

Часто, читая инструкцию по применению, какого- нибудь лекарства или по телевизору мы встречаем фразу «принимать препарат перорально». Естественным вопросом, который, наверняка каждый когда-то задавал, был «а, собственно, перорально это как?»

Перорально означает через рот, то есть, другими словами лекарство нужно проглотить.

Существует множество способов для того, что леарство попало в организм, пероральный обычно назначают с тем условием, что препарат будет хорошо всасываться желудком.

Если это таблетки, то для них делают специальную внешнюю капсулу- особую оболочку, которая повышает усвояемость лекарства пищевой системой.

У перорального способа существуют свои недостатки

Прежде чем наступит терапевтический эффект лекарственного препарата, пройдет достаточно большое количество времени, так как желудок, далеко не сразу определяет куда именно, необходимо «доставить» препарат.

Скорость всасывания, а также процесс всасывания строго индивидуальны для каждого пациента, так как организм обладает индивидуальными, только одному ему присущими особенностями пищеварительной системы.

Препараты могут образовывать неэффективные метаболиты, которые очень плохо впитываются желудком. К тому же, печень и поджелудочная железа могут просто- напросто не «пропустить» препарат в кровь, этим самым блокирую любое проявление терапевтического эффекта препарата.

Пероральный способ применения лекарст неэффективен, если у больного повышен уровень рвотных рефлексов или, если человек находится в бессознательном состоянии.

Пероральный прием лекарственных средств чаще всего назначают для медикаментов, выпускающихся в следующих лекарственных формах: таблетки, растворы, капсулы, пилюли и порошки.

Ну вот, теперь можно с уверенностью сказать, что вы знакомы с термином «пероральный» и, сможете, в случае необходимости, разобраться с особенностями аннотаций.

Статья подготовленна специально для сайта - http://zhenskiy-sait.ru

Вам может понравиться:

zhenskiy-sait.ru

Виды приема препаратов

Из недостатков следует отметить, во-первых, возможные проблемы при использовании детских лекарств. Даже приятные на вкус фруктовые микстуры малыши принимают не всегда охотно, не говоря уже о горьких пилюлях или порошках. Во-вторых, некоторые препараты при взаимодействии с желудочным соком теряют свои свойства, а некоторые, наоборот, могут навредить органам пищеварения. В-третьих, на то, чтобы введенные перорально вещества попали в кровь, нужно время, которого порой просто не бывает в запасе. Именно по этой причине способ введения медикаментов должен назначать специалист, исходя из сложившейся ситуации.

worldfb.ru

Прием медицинских препаратов перорально - это как?

Большинство профилактических средств и витаминов принято назначать пациентам перорально. Это, как правило, позволяет осуществить курс с минимальным дискомфортом. Ведь пациент просто употребляет порошки, таблетки или капсулы, запивая их достаточным количеством жидкости.

Если назначили лекарство принимать перорально, это как?

К сожалению, некоторые пациенты не понимают врачебной терминологии, а спросить при назначении лечения стесняются (или не хотят выглядеть глупо). Поэтому, получив рецепт, пытаются сообразить, что означает пероральный прием лекарств. Хорошо, если речь идет о пилюлях (тут, как правило, все и так понятно). А если назначают непонятные порошки или жидкости в ампулах, можно и запутаться.

Но все оказывается не так сложно. Данный способ лечения, пожалуй, самый простой из всех имеющихся. И означает он элементарное проглатывание, то есть введение в организм через рот. Так что употребление лекарства перорально - это как простое проглатывание пищи. Обычно при назначении подобного лечения специалист также указывает дозировку, количество приемов в сутки и рекомендует осуществлять лечение до, после или во время еды.

Виды приема препаратов

Когда назначаются препараты перорально? Это, как правило, случаи нахождения больного на домашнем (амбулаторном) лечении, а также в стационаре в тех случаях, если не требуется немедленное введение лекарства, нет противопоказаний к данному способу применения. В более тяжелых ситуациях, когда больной находится без сознания, существуют определенные проблемы с пищеварением, препятствующие нормальному проглатыванию препаратов, применяют иное - энтеральное введение медикаментов (уже с использованием зондов и иных приспособлений). Таким же методом могут поставлять питательные смеси непосредственно в желудок пациентам, лишенным в силу тех или иных причин способности самостоятельно проглатывать пищу.

В том случае, когда требуется моментальное введение препарата, применяют парентеральные пути его введения (подкожный, внутривенный или внутримышечный). Они же используются для лекарств, контакт которых с пищеварительным трактом нежелателен или противопоказан.

Достоинства и недостатки перорального приема медикаментов

Несомненно, это самый простой и наименее неприятный способ введения вещества в организм. Основное его достоинства - естественность. Человек ежедневно употребляет пищу, чтобы получить достаточное количество полезных веществ, воду и другие напитки, чтобы пополнить запас жидкости. Поэтому проглотить дополнительно несколько таблеток или капсул особого труда ему не составит. С порошками и жидкостями дела обстоят несколько сложнее, но их тоже можно выпить.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.