Оригинальный ксилометазолин. Ксилометазолин: действующее вещество и одноименный сосудосуживающий перапарат

Ксилометазолин – вазоконстрикторное лекарственное средство из группы альфа-адреномиметиков для местного применения в отоларингологической практике с целью облегчения носового дыхания. У людей без патологии респираторного тракта нормой считается дыхание носом. Носовая полость – начальный отдел дыхательных путей, регулирующий качественные и количественные характеристики вдыхаемого воздуха. Фактически, это высокоэффективный фильтр, «отбраковывающий» взвешенные в воздухе механические частицы, инфекционные и аллергические агенты. Микроорганизмы, не удаленные механически, ликвидируются бактерицидным лизоцимом носовой слизи. Нарушение дыхания через нос угнетает его протективную, дыхательную, обонятельную, рефлекторную и резонаторную функцию. Острые и хронические воспалительные заболевания слизистой носа и околоносовых синусов, аллергические процессы могут в значительной степени затруднять воздухообмен с окружающей средой. Результатом воспаления является отечность слизистой оболочки полости носа и гиперсекреция слизи - ринорея. Назальные вазоконстрикторы или, как их еще называют, деконгестанты, давно и успешно используются для купирования ринореи и облегчения носового дыхания при насморке. Механизм действия этой группы препаратов связан с возбуждением альфа-адренорецепторов, что способствует уменьшению просвета кровеносных сосудов слизистой носа, устраняет традиционные симптомы воспаления - отечность и гиперемию. Назальные деконгестанты эффективны при насморке любой этиологии: и вирусной, и бактериальной, и аллергической. Безотказность и быстрота действия обусловливает стабильно высокую популярность этой группы препаратов. Производное имидазолина ксилометазолин является одним из самых фармакологически успешных представителей группы назальных деконгестантов. Он используется в ЛОР-практике уже более 50 лет. К настоящему времени были проведены десятки клинических испытаний препарата. В большинстве исследований оценивалась эффективность и безопасность ксилометазолина при риносинуситах. Мощный деконгестивный эффект препарата по сравнению с физраствором был продемонстрирован в рандомизированном исследовании с участием пациентов с острыми респираторными заболеваниями.

При этом частота побочных реакций в контрольной группе, использовавшей физраствор, была даже выше, чем в опытной группе. В ряде испытаний ксилометазолин с честью выдержал конкурентную «борьбу» с другими назальными вазоконстрикторами. Было выявлено, что он превосходит по выраженности своего терапевтического эффекта псевдоэфедрин. С оксиметазолином - другим своим «собратом» по фармакологической группе - ксилометазолин идет практически «ноздря в ноздрю», оказывая аналогичное по силе и быстроте деконгестивное действие. Ученые установили, что ксилометазолин способен ингибировать синтез одного из медиаторов воспаления - оксида азота. Помимо этого экспериментальные исследования выявили наличие у препарата антиоксидантных свойств. Вопрос безопасности ксилометазолина был изучен так же тщательно, как его эффективность. Так, в рамках одного из таких испытаний его участники не «заработали» никаких выраженных нарушений структуры и функций слизистой оболочки носа, регулярно принимая препарат на протяжении 6 недель. Резюмируя имеющиеся не сегодняшний день данные, следует отметить, что ксилометазолин обладает благоприятным профилем безопасности. При этом, как и большинство препаратов, он имеет и свою «темную сторону луны». Так, при злоупотреблении ксилометазолином, равно как и любым другим назальным деконгестантом, может развиваться нарушение регуляции сосудистого тонуса и слизистых желез, приводящее к развитию гиперчувствительности слизистой оболочки и формированию т.н. «лекарственного» ринита. Поэтому очень важно придерживаться терапевтических доз, указанных в инструкции и не превышать максимально допустимую длительность применения препарата - 7-14 дней. В редких случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав ксилометазолина, проявляющаяся зудом и жжением в носовой полости.

Фармакология

Сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки вызывает сужение сосудов, в результате этого уменьшается местная гиперемия и отек. При ринитах облегчает носовое дыхание.

Фармакокинетика

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Форма выпуска

10 мл - флаконы пластиковые с распылителем (1) - пачки картонные.
15 мл - флаконы пластиковые с распылителем (1) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют местно в течение 7-14 дней. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Побочные действия

При частом и/или длительном применении: раздражение слизистой, жжение, покалывание, чиханье, сухость слизистых носа, гиперсекреция.

Редко: отек слизистой оболочки носа (чаще при длительном применении), сердцебиение, нарушения сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройства сна, нарушения зрения.

При длительном применении в высоких дозах: депрессивное состояние.

Показания

Острый аллергический ринит, синусит, поллиноз, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки), подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), повышенная чувствительность к ксилометазолину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода, не допускается превышения рекомендуемых доз.

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините. При простудных заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают ксилометазолин детям в возрасте до 2 лет (гель – до 7 лет).

Ксилометазолин (ксилометазолина гидрохлорид) – инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги, отзывы, цены

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат – ксилометазолин?

Ксилометазолин – это препарат из группы альфа-адреномиметиков, который применяется для устранения заложенности носа при различных заболеваниях и патологических состояниях. При местном применении препарат обуславливает быстрое восстановление носового дыхания, которое сохраняется в течение нескольких часов. Всасывания препарата в системный кровоток при этом практически не происходит, вследствие чего риск развития побочных реакций со стороны внутренних органов и систем минимален.

Для того чтобы понять, каким образом ксилометазолин помогает устранить заложенность носа, следует иметь общие представления об анатомии и физиологии слизистой оболочки данной области. У человека носовая полость является начальным отделом верхних дыхательных путей. Посредством носовой перегородки она разделена на 2 половины. В каждой половине имеются так называемые носовые раковины – костные пластинки, которые выступают в полость носа и ограничивают носовые ходы (верхний, средний и нижний ).

Все поверхности носовой полости (включая поверхности носовых раковин ) покрыты слизистой оболочкой. Поверхностный слой слизистой носа представлен так называемым мерцательным эпителием, состоящим из множества мельчайших нитевидных образований – ресничек. Также слизистая носа богата мелкими кровеносными сосудами, количество которых максимально в области нижних и средних носовых ходов.

Функциями слизистой оболочки носа являются:

  • Очищение вдыхаемого воздуха. Реснички мерцательного эпителия захватывают пылинки и другие мелкие частицы, попадающие в полость носа с вдыхаемым воздухом, а затем обеспечивают их удаление. Этому также способствует покрывающий их слой слизи, вырабатываемой специальными клетками слизистой оболочки.
  • Согревание вдыхаемого воздуха. При прохождении через носовые ходы вдыхаемый воздух тесно контактирует с теплой кровью в мелких кровеносных сосудах, в результате чего нагревается.
  • Увлажнение вдыхаемого воздуха. Данный процесс происходит за счет контакта воздуха с влажной поверхностью слизистой оболочки.
Если на слизистую оболочку носа попадает какой-либо сильный раздражитель, это может вызвать активацию защитных рефлексов (например, чихания ). Если в роли раздражителей выступают вирусы или бактерии , они могут проникать в более глубокие слои слизистой оболочки и поражать ее (разрушать ее клетки ). В данном случае активируется иммунная (защитная ) система организма, направленная на уничтожение возбудителя инфекции . Одним из проявлений иммунного ответа является выраженное расширение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа и повышение проницаемости сосудистых стенок, в результате чего определенная доля жидкой части крови может выходить из сосудистого русла в межклеточное пространство. Все это способствует развитию выраженного отека слизистой оболочки (то есть увеличению ее толщины ), в результате чего она может полностью перекрывать носовые ходы. Также при заражении (особенно при вирусной инфекции ) активируются вырабатывающие слизь клетки, в результате чего значительно увеличивается ее количество. Описанные процессы и являются непосредственной причиной заложенности носа при простудных и других заболеваниях.

Состав, формы выпуска и аналоги ксилометазолина

Ксилометазолин устраняет отек слизистой оболочки носа, тем самым, способствуя восстановлению свободного носового дыхания. Данный препарат является активным веществом, которое входит в состав множества других лекарственных средств с различными коммерческими названиями.

Ксилометазолин может применяться:

  • в виде назальных капель;
  • в виде назального спрея;
  • в виде назальной мази (геля ).
Активным компонентом всех форм препарата является ксилометазолина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам относится очищенная вода, а также различные стабилизаторы.

Ксилометазолин капли в нос

Капли для носа представляют собой прозрачную, бесцветную или слегка желтоватую жидкость, содержащую 0,05% или 0,1% раствор ксилометазолина. Препарат выпускается во флаконах, на верхушке которых имеется специальный дозиметр. С его помощью можно закапывать капли в нос прямо из флакона, не прибегая к помощи стеклянных пипеток. В одном флаконе может содержаться 10, 15, 20 или 30 мл раствора.

Ксилометазолин входит в состав множества лекарственных средств и выпускается в виде капель под различными торговыми наименованиями.

Аналоги ксилометазолина в виде капель

Спрей также содержит 0,05% или 0,1% раствор ксилометазолина и выпускается во флаконах емкостью 10 или 20 мл. Каждый флакон оснащен специальной насадкой-дозиметром, с помощью которой можно распылять препарат на слизистую оболочку носа. Такая форма применения считается более эффективной (по сравнению с назальными каплями ), так как микрочастицы спрея более полно покрывают слизистую оболочку носа и оказывают более выраженный эффект.

Аналоги ксилометазолина в виде назального спрея

Ксилометазолин мазь (гель )

Мазь (гель ) представляет собой бесцветную, прозрачную, вязкую жидкость, не имеющую какого-либо характерного запаха. Выпускается она в специальном тюбике, который содержит 5 граммов 0,05% или 0,1% смеси ксилометазолина. Основным преимуществом данной формы выпуска препарата является более длительный эффект (более 10 часов ). Объясняется это тем, что гель покрывает слизистую оболочку носа и задерживается там в течение некоторого времени, в то время как капли или спрей довольно быстро удаляются с нее. Также гель лучше использовать в тех случаях, когда слизистая оболочка носа покрывается сухими, трудно удаляемыми корками. При использовании капель или спрея данные корки будут препятствовать контакту активного вещества с сосудами слизистой оболочки, в результате чего лечебный эффект будет неполным. Гель же способствует размягчению корок и облегчает их отделение от слизистой, обуславливая более полноценное сосудосуживающее действие.

Ксилометазолин в виде геля выпускается под названием галазолин (страна производитель – Польша ). Препарат выпускается в специальных флаконах емкостью 10 граммов.

Инструкция по применению препарата ксилометазолин

Данный препарат можно приобрести в аптеке без рецепта врача. В то же время, стоит помнить, что любое лекарство может нанести вред организму, если использовать его неправильно. Вот почему перед применением ксилометазолина рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Механизм действия ксилометазолина

Механизм действия данного препарата заключается в том, что при нанесении на слизистую оболочку носа он связывается со специальными регуляторными структурами (альфа-адренорецепторами ), расположенными в кровеносных сосудах, обуславливая их сужение. Это прерывает цепь патологических процессов, развивающихся в пораженной слизистой оболочке, что способствует восстановлению нормального носового дыхания.

Положительные эффекты ксилометазолина обусловлены:

  • Сужением кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению их кровенаполнения, в результате чего объем (масса ) слизистой оболочки значительно уменьшается. Сосудосуживающее действие препарата развивается довольно быстро, поэтому уже через 2 – 4 минуты после применения можно ощутить улучшение носового дыхания.
  • Снижением проницаемости сосудистой стенки. В результате сужения кровеносного сосуда его стенка становится более плотной, что препятствует выходу жидкой части крови из сосудистого русла. В результате этого в скором времени после применения препарата устраняется отек слизистой оболочки, что также облегчает носовое дыхание.
  • Улучшением вентиляции носовых ходов. Это второстепенный эффект, обусловленный сосудосуживающим действием препарата. В результате сужения сосудов слизистой оболочки носа улучшается доступ кислорода к носовым ходам и к околоносовым пазухам (внутрикостным полостям, расположенным вокруг носа и также покрытым слизистой оболочкой ), что угнетает процесс развития инфекции и способствует скорейшему выздоровлению.
Длительность действия препарата зависит от формы его выпуска. Так, например, при использовании капель сосудосуживающий эффект сохраняется в течение 6 – 8 часов. После этого ксилометазолин отделяется от специфических рецепторов, в результате чего кровеносные сосуды вновь расширяются и наполняются кровью. Слизистая оболочка при этом снова отекает, то есть заложенность носа возобновляется.

При использовании спрея длительность сосудосуживающего эффекта также может сохраняться в течение 8 часов, в то время как гель устраняет заложенность носа на 8 – 10 часов.

Показания к применению ксилометазолина

Препарат можно использовать при множестве заболеваний, при которых развивается отек слизистой оболочки носа и возникает ощущение его заложенности.

Показаниями к применению ксилометазолина являются:

  • Острый ринит. Острый ринит (воспаление слизистой оболочки носа ) обычно возникает при поражении слизистой носа вирусами (например, при простуде , гриппе ) или бактериями. Также ринит может развиться при некоторых других инфекционно-воспалительных заболеваниях (например, при кори , скарлатине , дифтерии и так далее ). Проявляется ринит выраженным отеком слизистой оболочки носа и ринореей, то есть выделением большого количества слизи из носовых ходов.
  • Острый назофарингит. Данным термином обозначается воспаление слизистой оболочки носоглотки, развивающееся в результате воздействия инфекционных (вирусных, бактериальных ) или неинфекционных (аллергических, химических ) факторов. Помимо заложенности носа инфекционный назофарингит может проявляться общей слабостью , головными болями , кашлем , повышением температуры тела до 38 – 39 градусов и так далее.
  • Острый синусит. Синуситом называется воспаление придаточных пазух носа. К ним относятся гайморовы пазухи (при их поражении развивается гайморит ), фронтальные (лобные ) пазухи (при их поражении развивается фронтит ), клиновидная пазуха (сфеноидит ) или ячейки решетчатой кости (этмоидит ). Механизм поражения придаточных пазух также связан с отеком слизистой оболочки. В результате этого перекрывается вход в пазухи, через который в норме осуществляется их вентиляция. Это создает благоприятные условия для развития и распространения инфекции.
  • Поллиноз (сезонный аллергический риноконъюнктивит ). Данное заболевание развивается в результате повышенной чувствительности организма к пыльце некоторых растений. Непосредственной причиной развития аллергических реакций является проникновение микрочастиц пыльцы в полость носа пациента вместе с вдыхаемым воздухом. При контакте их со слизистой оболочкой запускается целый комплекс иммунных реакций, в результате чего происходит расширение кровеносных сосудов и отек самой слизистой. Другими проявлениями поллиноза могут быть покраснение глаз, повышенная слезоточивость, повышение температуры тела. Характерным для данной патологии является тот факт, что все признаки заболевания возникают в одно и то же время года, когда цветут определенные растения.
  • Другие аллергические риниты. Аллергический отек слизистой оболочки носа может быть обусловлен не только пыльцой растений, но и другими аллергенами . Это может быть собачья шерсть, домашняя пыль и так далее. Механизм развития заложенности носа в данном случае также обусловлен отеком его слизистой оболочки.
  • Средний отит. Средний отит характеризуется воспалением слизистой оболочки среднего уха (барабанной полости ). Причиной развития данной патологии обычно являются инфекционно-воспалительные процессы в носоглотке или в ротоглотке. Через специальную слуховую трубу (которая соединяет барабанную полость с глоткой, обеспечивая нормальное функционирование органа слуха ) инфекционные агенты (бактерии, вирусы ) могут проникнуть в барабанную полость, что приведет к развитию в ней воспалительного процесса. Также при этом отекает слизистая оболочка самой слуховой трубы, что еще больше усугубляет течение заболевания. Целью применения ксилометазолина в данном случае является сужение сосудов носоглотки. Это может способствовать снятию отека в области слуховых труб и восстановлению нормальной вентиляции барабанной полости, что является необходимым условием в лечении среднего отита.
  • Евстахиит. Это инфекционно-воспалительное заболевание, характеризующееся воспалением слуховой (евстахиевой ) трубы, соединяющей глотку с барабанной полостью. Проявляется заложенностью одного или обоих ушей , болями в горле , а при вовлечении в патологический процесс слизистой оболочки носовой полости – насморком и заложенностью носа.
  • Подготовка к медицинским манипуляциям. При выполнении некоторых диагностических мероприятий (например, риноскопии – исследования слизистой оболочки носа с помощью специальных инструментов ) могут возникнуть трудности, связанные с отеком слизистой. В таких случаях применение ксилометазолина позволяет временно сузить кровеносные сосуды в носовой полости, что снижает риск развития кровотечения (которое может возникнуть в результате случайной травматизации слизистой оболочки при проведении исследования ), а также позволяет врачу более точно обследовать интересующие его участки носовой полости.
  • Остановка носовых кровотечений. Применение данного препарата при умеренно выраженном кровотечении из носа (например, после травмы ) приводит к сужению кровеносных сосудов слизистой оболочки, что способствует скорейшему прекращению кровотечения.

Противопоказания к применению ксилометазолина

При местном применении препарата лишь ничтожно малая его часть может всасываться в системный кровоток. Тем не менее, при некоторых заболеваниях это может привести к развитию ряда нежелательных явлений, что ограничивает использование медикамента.

Ксилометазолин противопоказан:

  • При гиперчувствительности к препарату. Гиперчувствительность характеризуется тем, что при контакте организма с данным веществом запускаются крайне выраженные аллергические реакции, что может проявляться сильнейшим отеком слизистой оболочки, покраснением кожных покровов в области лица, крапивницей или даже анафилактическими реакциями. Важно помнить, что в различных коммерческих препаратах ксилометазолин выпускается вместе с некоторыми вспомогательными компонентами, на которые также может быть аллергия .
  • При артериальной гипертензии. Данное заболевание характеризуется стойким повышением артериального давления более 140 мм ртутного столба. Ксилометазолин, обладая сосудосуживающим действием, может усугубить течение данной патологии (сужение сосудов на системном уровне приведет к еще большему повышению артериального давления ).
  • При тахикардии (увеличении частоты сердечных сокращений более 90 ударов в минуту ). Сама по себе тахикардия может возникать при некоторых физиологических состояниях (например, после выполнения физических упражнений ), что не является противопоказанием к применению ксилометазолина. В то же время, при тахикардии, сочетающейся с некоторыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, при ишемической болезни сердца ), применять данный препарат не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.
  • При выраженном атеросклерозе. Данное заболевание характеризуется нарушением эластичности крупных артерий (кровеносных сосудов, по которым кровь поступает от сердца ко всем органам и тканям ). В большинстве случаев атеросклероз сочетается с повышением артериального давления, в связи с чем применять ксилометазолин при этой патологии также не рекомендуется.
  • При глаукоме. Глаукома характеризуется выраженным повышением внутриглазного давления , возникающем в результате нарушения оттока внутриглазной жидкости (в норме она оттекает через специальные каналы, расположенные в переднем отделе глаза у основания радужки ). Применение ксилометазолина может привести к расширению зрачка, что, в свою очередь, может способствовать перекрытию путей оттока внутриглазной жидкости и еще большему повышению внутриглазного давления.
  • При атрофическом рините. Данное заболевание характеризуется атрофией (истончением, разрушением ) слизистой оболочки носа. Причиной сухости и ощущения заложенности носа в данном случае является нарушение защитных функций слизистой оболочки, в результате чего на ней образуются жесткие корки, перекрывающие носовые ходы. Применение сосудосуживающих препаратов в данном случае неэффективно, так как при атрофическом рините количество сосудов в самой слизистой значительно уменьшается.
  • При тиреотоксикозе. Тиреотоксикоз характеризуется выраженным повышением концентрации гормонов щитовидной железы в крови. Применение альфа-адреномиметиков в данном случае может спровоцировать развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
  • При сахарном диабете. Альфа-адренорецепторы имеются не только в стенках кровеносных сосудов, но и в некоторых других тканях, в том числе в клетках поджелудочной железы . Их стимуляция может уменьшить количество образующегося в железе инсулина (гормона, необходимого для нормального усвоения глюкозы клетками ), что может усугубить течение сахарного диабета .
  • При аденоме предстательной железы. Это заболевание характеризуется увеличением размеров предстательной железы, что в тяжелых случаях может сопровождаться нарушением мочеиспускания (из-за сдавливания мочеиспускательного канала ). Применение альфа-адреномиметиков может усугубить этот процесс, в связи с чем использовать их при аденоме предстательной железы следует крайне осторожно (в течение коротких промежутков времени, не превышая установленную врачом дозу ).

Ксилометазолин при беременности и грудном вскармливании

Применять препарат при беременности не рекомендуется, так как это может негативно повлиять на плод. Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние ксилометазолина на плод, не проводилось. Тем не менее, учитывая сосудосуживающий эффект препарата можно предположить, что при длительном использовании во время беременности, а также в случае передозировки концентрация активного вещества в крови может увеличиться настолько, что приведет к сужению сосудов плаценты (специального органа, появляющегося у женщины в период беременности и обеспечивающего питание развивающегося плода ). Также не исключается возможность проникновения препарата через гематоплацентарный барьер в кровоток плода, что может вызвать различные осложнения.

В каждом конкретном случае врач должен оценить возможную пользу от применения ксилометазолина и возможный вред, который он может нанести развивающемуся плоду. Другими словами, если заложенность носа у беременной женщины выражена слабо или умеренно, лучше не прибегать к использованию данного препарата. В то же время, если нарушение носового дыхания значительно влияет на нормальную жизнедеятельность пациентки (например, мешает уснуть по ночам ), целесообразно будет использовать сосудосуживающие препараты, однако лишь в течение короткого промежутка времени и в минимальных дозах.

Также стоит помнить, что ксилометазолин может выделяться с грудным молоком матери. Вот почему в период грудного вскармливания применять данный препарат также не рекомендуется.

Дозировка и способ применения ксилометазолина

Применять препарат следует только местно, нанося на слизистую оболочку полости носа. Если препарат используется для лечения острого ринита или других инфекционных заболеваний, сопровождающихся выделением большого количества слизи, перед применением следует как можно тщательнее очистить носовые ходы (то есть выдуть нос, высморкаться ). Способ введения медикамента зависит от формы выпуска.

Дозировка и применение ксилометазолина

Форма выпуска

Способ применения и дозы

Капли назальные (0,05% или 0,1% )

Перед использованием препарата пациент должен лечь на спину или сесть на стул и запрокинуть голову. Затем следует установить наконечник флакона над ноздрей (не вводя его в ноздрю ) и слегка надавить на него, закапывая по 1 – 3 капли препарата в каждый носовой ход. После введения препарата следует удерживать голову в запрокинутом положении в течение 2 – 3 минут, пока активное вещество не подействует. Применять медикамент следует 2 – 4 раза в сутки.

Спрей назальный (0,05% или 0,1% )

Перед применением нужно очистить носовые ходы, снять с флакона защитный колпачок и ввести наконечник в носовой ход на глубину около 1 см. После этого следует сделать полный выдох, а затем глубоко вдохнуть (через нос ). Во время вдоха нужно резко надавить на флакон, впрыскивая препарат вглубь носового хода.

В лечебных целях следует выполнять по 1 – 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 – 3 раза в сутки.

Гель назальный (0,05% или 0,1% )

Препарат выпускается в специальных флаконах, оснащенных дозатором. Перед использованием необходимо снять с наконечника защитный колпачок и нажать на дозатор несколько раз, пока не появится гель. После этого следует ввести наконечник в носовой ход (на глубину около 1 – 1,5 см ) и нажать на дозатор еще 1 раз. Затем следует ввести наконечник в другую ноздрю и также нажать на дозатор только 1 раз.

Длительность действия препарата составляет 8 – 10 часов, поэтому применять его следует не чаще чем 2 раза в сутки.


Важно отметить, что при использовании ксилометазолина препарат следует вводить в обе ноздри, даже если нос заложен только с одной стороны. Объясняется это тем, что при введении препарата только в заложенные носовые ходы сосуды в них сузятся, однако при этом произойдет рефлекторное расширение сосудов и отек слизистой оболочки с другой стороны, в результате чего носовые ходы также окажутся перекрытыми.

Ксилометазолин для детей

Специальной дозировки для детей до 2 лет не разработано. Применение препарата в данной возрастной группе может вызвать развитие ряда нежелательных побочных реакций, в связи с чем использовать его следует лишь при крайней необходимости, предварительно согласовав схему лечения с врачом. В таких случаях медикамент назначают в виде капель (по 1 – 2 капле 0,05% раствора в каждый носовой ход 1 – 2 раза в день ) или в виде спрея (по 1 впрыскиванию 0,05% раствора в каждый носовой ход 1 – 2 раза в день ).

Ксилометазолин назначают:

  • Детям до 6 лет – только 0,05% раствор в виде капель или спрея, причем кратность и длительность применения определяются тяжестью заболевания.
  • Детям от 6 до 12 лет – 0,05% или 0,1% раствор в виде капель, спрея или геля.
  • Детям старше 12 лет и взрослым – 0,1% раствор в любой форме.

Побочные эффекты ксилометазолина

Побочные эффекты препарата представлены преимущественно местными реакциями. Системные проявления развиваются крайне редко и обычно связаны с нарушением дозировки или кратности применения медикамента.

Местными побочными эффектами ксилометазолина являются:

  • Сухость слизистой оболочки носа. В результате сужения кровеносных сосудов может уменьшаться количество продуцируемой слизи, в результате чего слизистая оболочка «подсыхает».
  • Раздражение слизистой оболочки носа. Данный эффект может проявляться зудом или жжением в полости носа. Развитие этих реакций связано с сухостью слизистой носа, а также (возможно ) с раздражающим действием самого ксилометазолина.
  • Парестезия в области слизистой оболочки носа. Парестезией называется неприятное ощущение покалывания, холода или ползания мурашек. Развитие данного явления при применении ксилометазолина может быть связано с повреждением чувствительных нервных волокон носовой полости в результате нарушения их кровоснабжения.
  • Усиленное выделение слизи. Это аномальная (нетипичная ) реакция, которая иногда наблюдается при применении ксилометазолина.
  • Чихание. Это защитный рефлекс, направленный на удаление любых инородных частиц из носовой полости. При использовании ксилометазолина его микрочастицы могут раздражать чувствительные нервные окончания, запуская чихательный рефлекс.
  • Развитие толерантности. Данное явление характеризуется снижением чувствительности слизистой оболочки носа к сосудосуживающему действию препарата. Обусловлено это тем, что при длительной стимуляции альфа-адренорецепторов уменьшается их общее количество. В результате этого для достижения прежнего лечебного эффекта необходимо постоянно увеличивать дозу медикамента.
  • Феномен отмены (рикошета ). Суть данного феномена заключается в следующем. Если после длительного применения ксилометазолина резко прекратить его использование, это приведет к еще более выраженному отеку слизистой оболочки, сохраняющемуся в течение нескольких дней.
Системными побочными эффектами ксилометазолина могут быть:
  • Повышение артериального давления. Может отмечаться у пациентов с артериальной гипертензией при длительном или слишком частом использовании препарата.
  • Аритмия (нарушение частоты сердечных сокращений ). Учащенное сердцебиение также может возникать при применении слишком больших доз препарата.
  • Головные боли. Головные боли могут быть связаны с нарушением кровоснабжения головного мозга , что может быть обусловлено влиянием медикамента на кровеносные сосуды.
  • Нарушение зрения. Использование препарата при выраженной глаукоме может привести к критическому повышению внутриглазного давления, что станет причиной повреждения сетчатки (слоя фоточувствительных нервных клеток, обеспечивающих восприятие световых лучей ).
  • Рвота. Рвота является редким побочным явлением, развивающимся при длительном применении медикамента.
  • Депрессия (стойкое снижение настроения ). Депрессия может развиваться при длительном и частом использовании препарата в больших дозах.

Зависимость от ксилометазолина

Развитие данного явления также связано с уменьшением числа специфических альфа-адренорецепторов. При длительном применении ксилометазолина их (рецепторов ) становится так мало, что в отсутствии данного медикамента сосуды слизистой носа практически не сужаются. В результате этого человек может дышать носом свободно только до тех пор, пока действует очередная доза препарата. Если вовремя не ввести очередную дозу, произойдет выраженный отек слизистой оболочки в обоих носовых ходах, в результате чего носовое дыхание станет практически невозможным.

Скорость развития зависимости (привыкания ) индивидуальна у каждого человека, однако в среднем составляет 2 – 4 недели.

Передозировка ксилометазолина

Передозировка препарата развивается крайне редко, что связано с механизмом его действия. Дело в том, что при нанесении ксилометазолина на слизистую оболочку носа ее сосуды быстро сужаются, в результате чего дальнейшего всасывания медикамента в системный кровоток практически не происходит. Передозировка чаще всего может случиться при использовании препарата в виде капель, когда по неосторожности или при неисправности встроенной пипетки в носовые ходы вливается большой объем раствора. В данном случае определенная его часть может проникнуть в глотку, а затем будет проглочена и попадет в желудок , откуда раствор довольно быстро всосется в кровь. Это и приведет к развитию системных побочных реакций.

При передозировке ксилометазолина может отмечаться:

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • повышение артериального давления;
  • нарушение сознания;
  • нарушение дыхания (редко ).
Развитие описанных реакций более характерно для детей, так как при проглатывании одного и того же количества раствора итоговая концентрация ксилометазолина в крови ребенка будет выше, чем в крови взрослого человека (за счет меньшего объема циркулирующей крови ).

Цена препарата ксилометазолин

Цена данного медикамента зависит от фирмы и страны производителя, а также от региона (чем дальше нужно доставлять препарат, тем больше средств тратится на его транспортировку, и тем дороже он будет стоить ). Также стоит учитывать наценки, которые могут различаться в разных аптеках.

Стоимость ксилометазолина

Город

Средняя стоимость препарата

Ксилометазолин капли назальные

Ксилометазолин спрей назальный

Галазолин (ксилометазолин ) гель назальный

Москва

Санкт-Петербург

126 рублей

Воронеж

117 рублей

Новосибирск

156 рублей

Красноярск

Казань

168 рублей

Приморский край

119 рублей

Самара

125 рублей

Ксилометазолин МНН

Международное название: Ксилометазолин

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный дозированный [для детей], спрей назальный дозированный [с ментолом и эвкалиптом]

Фармакологическое действие:

Альфа-адреностимулятор, суживает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов.

Фармакокинетика:

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Показания:

Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, тиреотоксикоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), беременность, детский возраст (до 6 лет - для 0.1% раствора).C осторожностью. Период лактации, ИБС (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, детский возраст (для 0.05% раствора - до 2 лет, для геля - до 7 лет).

Режим дозирования:

Интраназально. Капли для носа для взрослых и детей старше 6 лет - по 2-3 кап 0.1% раствора или одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход, обычно достаточно 4 раз в день; для грудных детей и детей в возрасте до 6 лет - по 1-2 кап 0.05% раствора в каждый носовой ход 1 или 2 раза в день; не следует применять более 3 раз в день. Назальный гель (только для взрослых и детей старше 7 лет) - 3-4 раза в день закладывают небольшое количество геля как можно глубже в каждый носовой ход. Последний раз гель закладывают обычно незадолго до сна.

Побочные эффекты:

При частом и/или длительном применении - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, парестезии, чиханье, гиперсекреция. Редко - отек слизистой оболочки полости носа, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах).Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Особые указания:

Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Детям, до 2 лет, общепринятые клинические дозы не разработаны (использовать только 0.5% раствор). Не следует применять в течение длительного времени, например при хроническом рините. При ""простудных"" заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля. Пропущенная доза: в течение 1 ч использовать сразу, позже 1 ч не использовать; дозу не удваивать.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-003901/07 - 190115

Торговое название препарата:

Ксилометазолин

Международное непатентованное название:

ксилометазолин.

Лекарственная форма:

капли назальные.

Состав

Состав на 1 мл
Активное вещество:
ксилометазолина гидрохлорид - 0,5 мг и 1 мг
Вспомогательные вещества:
морская вода - 400 мг
калия дигидрофосфат -0,45 мг
вода очищенная - до 1 мл

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противоконгестивное средство - вазоконстриктор (альфа - адреномиметик)

КодАТХ R01AA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию. Облегчает носовое дыхание при ринитах.
Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается в течение 12 часов.

Морская вода, входящая в состав препарата в качестве вспомогательного компонента, способствует поддержанию нормального физиологического состояния слизистой оболочки полости носа, что позволяет уменьшить симптомы раздражения и сухости, возникающие при длительном использовании ксилометазолина.

Фармакокинетика

При местном применении ксилометазолин практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Показания к применению

  • Острые респираторные заболевания (ОРЗ) с явлениями ринита (насморка);
  • Острый аллергический ринит;
  • Синусит;
  • Поллиноз;
  • Средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
  • Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, тиреотоксикоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), детский возраст (до 6 лет - для 0,1 % раствора).
Не применять при терапии ингибиторами моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью

Беременность, период лактации, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет; детский возраст до 2 лет (для 0,05 % раствора).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период беременности и лактации следует проконсультироваться с врачом с целью оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода/грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Интраназально.
Капли 0,05%: грудным детям и детям в возрасте до 6 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-2 раза в день (не более 3 раз в день), детям старше 6 лет - по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день.
Капли 0,1 %: взрослым и детям старше 6 лет - по 2-3 капли в каждый носовой ход до 4 раз в день.

Побочные эффекты

При частом и/или длительном применении - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чихание, гиперсекреция. Редко - отек слизистой оболочки полости носа, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении высоких доз).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами.

Особые указания

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.
Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пожилых людей

Не следует применять более 7 дней, если врач не рекомендовал иную длительность лечения. Если по истечении этого времени симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Капли назальные 0,05 %.
По 1 мл, 2 мл в тюбик-капельницы полимерные с клапаном. На тюбик- капельницы наклеивают этикетки. 1, 5, 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 мл, 15 мл во флаконы из темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные крышками с пипетками. На флаконы наклеивают этикетки. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Капли назальные 0,1 %.
По 2 мл в тюбик-капельницы полимерные с клапаном. На тюбик-капельницы наклеивают этикетки. 5 тюбик-капельниц с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ

ЗАО "Производственная фармацевтическая компания Обновление",
Новосибирская обл., р.п. Сузун, ул. К. Зятькова, 18.
630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, 80.

Формула: C16H24N2, химическое название: 2-[метил]-4,5-дигидро-1H-имидазол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: Вегетотропные средства/ адреномиметические средства/альфа-адреномиметики; антиконгестанты.
Фармакологическое действие: антиконгестивное, сосудосуживающее.

Фармакологические свойства

Ксилометазолин оказывает возбуждающее действие на альфа-адренорецепторы. При местном использовании практически не всасывается, поэтому содержание препарата в плазме очень мало (не определяется аналитически). Нанесение ксилометазолина на слизистые оболочки приводит к сужению сосудов, снижая отек и местную гиперемию. Ксилометазолин при ринитах улучшает носовое дыхание. Эффекты ксилометазолина развиваются через несколько минут и продолжаются несколько часов.

Показания

Аллергический и острый инфекционный и ринит; поллиноз; средний отит (для снятия отека слизистой оболочки в носоглотке в составе комбинированного лечения); синусит; для подготовки больного к проведению диагностических процедур и манипуляций в полости носа.

Способ применения ксилометазолина и дозы

Ксилометазолин применяется интраназально. Пациенты старше 6 лет: 4 раза в день (обычно) в каждую ноздрю из распылителя по одному впрыскиванию или в каждую ноздрю 0,1% раствора 2–3 капли; пациенты до 6 лет: не больше 3 раз (обычно 1 или 2) в день в каждую ноздрю 0,05% раствора по 1–2 капли; назальный гель (только пациентам старше 7 лет): 4 раза в день (незадолго до сна использовать 4 раз) закладывают как можно глубже в обе ноздри небольшое количество геля. Длительность терапии 3–5 дней (не больше).
При пропуске очередного использования ксилометазолина сделать это как вспомните, следующий раз использовать через установленное время от последнего применения.
Перед использованием препарата нужно очистить носовые ходы. Не использовать в течение продолжительного времени (например, во время хронического ринита). При простудных болезнях, когда в носу могут образовываться корки, предпочтительно использовать ксилометазолин в виде геля.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (для геля до 7 лет, для 0,1% раствора до 6 лет, для 0,05% раствора до 2 лет), тахикардия, выраженный атеросклероз, гипертензия, наличие в анамнезе хирургических вмешательств на оболочках мозга, глаукома, гипертиреоз, атрофический ринит.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, гиперплазия простаты, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время кормления грудью и при беременности использовать ксилометазолин следует только после проведения тщательной оценки соотношений пользы для матери и возможного риска для ребенка или плода; нельзя превышать рекомендуемые дозы.

Побочные действия ксилометазолина

При продолжительном и частом использовании - раздражение слизистой, покалывание, жжение, чихание, гиперсекреция, сухость, отек слизистой полости носа; редко - сердцебиение, гипертензия, аритмии, головная боль, расстройство сна, рвота, нарушение зрения, беспокойство, депрессия (при продолжительно использовании в высоких дозах).

Взаимодействие ксилометазолина с другими веществами

С ингибиторами моноаминоксидазы, а также с трициклическими антидепрессантами ксилометазолин несовместим.

Передозировка

При передозировке ксилометазолином происходит усиление побочных эффектов. Необходимо проведения симптоматической терапии.