Сублингвальный путь введения - применение лекарственных веществ под язык (sub1iпgua).

При данном пути введения лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку в подъязычной области и довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень и не разрушаясь пищеварительными ферментами.

Но этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах (например, нитроглицерин по 0,0005г, валидол 0,06г).

Выписывание лекарственных веществ для лечебного отделения

Врач, ежедневно проводя осмотр больных в отделении, записывает в историю болезни или лист назначений необходимые данному пациенту лекарственные средства, их дозы, кратность введения и пути введения.

Палатная медсестра ежедневно делает выборку назначений, переписывая назначенные препараты в «Тетрадь назначений». Сведения об инъекциях передаются процедурной медсестре, которая их выполняет.

Перечень назначенных препаратов, которых нет на посту или в процедурном кабинете, подается старшей медсестре отделения.

Старшая медсестра (при необходимости) выписывает по определенной форме накладную (требование) на получение лекарственных средств из аптеки в 2-х экземплярах на латинском языке, которую подписывает зав. отделением. В отделении должен находиться 3-х дневный запас необходимых лекарственных средств.

Требования на ядовитые (например, на строфантин, атропин, прозерин и др.) и наркотические препараты (например, на промедол, омнопон, морфин и др.), а также на этиловый спирт выписываются на отдельных бланках. На этих требованиях ставится печать и подпись главного врача ЛПУ или его заместителя по лечебной части.

В требованиях на остродефицитные и дорогостоящие меди­каменты указывают Ф.И.О. пациента, номер истории болезни, диаг­ноз.

Получая лекарственные средства из аптеки, старшая медсест­ра проверяет их соответствие заказу.

На лекарственных формах, изготовленных в аптеке, должны быть определенного цвета этикетки:

для наружного употребления - желтые

для внутреннего употребления- белые

для парентерального введения - голубые

(на флаконах со стерильными растворами).

На этикетках должны быть четкие названия препаратов, обозначения концентрации, дозы, даты изготовления и подпись фармацевта, изготовившего данные лекарственные формы.

Некоторые лекарственные вещества,

входящие в список А

(ядовитые лекарственные средства)

Атропин

Кокаин

Дикаин

Морфин

Омнопон

Промедол

Прозерин

Стрихнин

Строфантин

Резерпин

Совкаин

Платифиллин

Некоторые лекарственные вещества,

входящие в список Б

(сильнодействующие лекарственные вещества)

1 . Никотиновая кислота

2. Адонизид

3 . Амилнитрит

4. Анальгин

5. Адреналин

6. Барбамил

7. Барбитал

8. Аминазин

9. Хлоралгидрат

10. Кодеин

11. Кофеин

12. Кордиамин

13. Цититон

14. Эфедрин

15. Лобелин

16. Люминал

17. Нитроглицерин в р-ре

18. Норсульфазол

19. Новокаин

20. Фтивазид

21. Папаверин

22. Питуитрин

23. Сульфодимезин

24. Инсулин

25. Левомицетин

26. Мезатон

27. Фталазол

28. Преднизолон

29. Бициллин

30. Эуфиллин

31. Стрептомицин

32. Пенициллин

33. Дибазол

34. Димедрол

35. Викасол

ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ХРАНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОТДЕЛЕНИИ

Для хранения медикаментов на посту медсестры имеются шкафы, которые должны запираться на ключ.

В шкафу лекарственные вещества располагают по группам (стерильные, внутренние, наружные) на отдельных полках или в отдельных шкафах. На каждой полке должно быть соответствующее указание (“Для наружного применения”, “Для внутреннего применения” и др.).

Лекарственные вещества для парентерального и энтерального введения целесообразно на полках располагать по назначению (антибиотики, витамины, гипотензивные средства и т.д.).

Сзади ставят более крупную посуду и упаковки, а спереди - поменьше. Это дает возможность прочесть любую этикетку и быстро взять нужное лекарство.

Лекарственные вещества, входящие в список А, а также дорогостоящие и остродефицитные препараты хранятся в сейфе.

7. Препараты, разлагающиеся на свету (поэтому их выпускают в темных флаконах), хранят в защищенном от света месте.

Сильнопахнущие лекарственные средства (йодоформ, мазь Вишневского и др.) хранят отдельно, чтобы запах не распространял­ся на другие лекарственные средства.

Скоропортящиеся препараты (настои, отвары, микстуры), а также мази, вакцины, сыворотки, ректальные суппозитории и др. препараты хранят в холодильнике.

Спиртовые экстракты, настойки хранят во флаконах с плот­но притертыми пробками, так как вследствие испарения спирта они со временем могут стать более концентрированными и вызвать пе­редозировку.

Срок хранения стерильных растворов, изготовленных в ап­теке, указан на флаконе. Если за это время они не реализованы, их необходимо вылить, даже при отсутствии признаков непригодности.

Признаками непригодности являются:

у стерильных растворов - изменение цвета, прозрачности, на­личие хлопьев;

у настоев, отваров - помутнение, изменение цвета, появление неприятного запаха;

у мазей - изменение цвета, расслаивание, прогорклый запах;

у порошков, таблеток - изменение цвета.

13. Медсестра не имеет права:

менять форму лекарственных средств и их упаковку;

одинаковые лекарственные средства из разных упаковок со­единять в одну;

заменять и исправлять этикетки на лекарственных средствах;

хранить лекарственные вещества без этикеток.

СОВЕТ Чтобы сделать объекты на экране крупнее нажмите одновременно Ctrl + Плюс, а чтобы меньше нажмите Ctrl + Минус
Порой инструкции к лекарственным средствам написаны столь заумно, что среднестатистическому пользователю очень сложно в них разобраться. А у врачей и фармацевтов чаще всего не хватает ни времени, ни сил, чтобы объяснять покупателям все особенности каждого медикамента. В лучшем случае они могут лишь подробно растолковать рекомендуемую дозировку. Поэтому сегодня мы будем уточнять несколько наиболее распространенных терминов, применяемых в инструкциях к лекарствам. Итак, это как применять ректально, перорально, трансбуккально, сублингвально?

Ректально – это как применять ?

Ректальный прием лекарственных средств подразумевает их введение внутрь прямой кишки – в задний проход. Такой метод позволяет активным компонентам препарата быстро попасть в кровь, они абсорбируются кровеносными сосудами прямой кишки и проникают внутрь системы кровообращения. В дальнейшем вместе с кровью медикамент распространяется по органам, а также по системам, оказывая ожидаемое терапевтическое воздействие.

Лекарства, применяемые ректально, чаще всего дают более быстрый эффект, чем при использовании в виде таблеток, отличаются более высокой биодоступностью и более коротким пиковым воздействием, чем таблетки и прочие средства, принимаемые перорально. Кроме того, ректальный метод введения позволяет избежать возникновения тошноты и дает возможность достичь терапевтического эффекта даже при рвоте.

Перед введением лекарства ректально, нужно в обязательном порядке вымыть и хорошо вытереть руки. Используя суппозитории (свечи) лучше держать руки холодными, чтобы средство не расстаяло. При введении медикамента важно расслабиться и не применять силу. После использования лекарства необходимо тут же соединить ягодицы, чтобы оно тут же не вышло. Большинство медикаментов для ректального применения советуют применять после дефекации. А после их использования желательно полежать в течение двадцати пяти минут.

Перорально – это как применять ?

Большинство медикаментов используется именно перорально. Это – через рот, путем проглатывания препарата. Большинство лекарств для перорального потребления хорошо всасываются слизистыми оболочками органов пищеварительного тракта. Иногда, наоборот, используются медикаменты, которые всасываются плохо, благодаря чему удается достичь их значительной концентрации в нужном месте желудочно-кишечного тракта.

Перорально обычно используют всевозможные растворы, а также порошки с таблетками, капсулы и пилюли. Существует ряд медикаментов сложных форм (к примеру таблетки, имеющие многослойную оболочку), они позволяют действующему веществу высвобождаться особенно долго, что способствует продлению терапевтического эффекта.
Практически все лекарства для перорального потребления необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Это позволяет им без труда продвигаться по пищеводу.

Некоторые медикаменты для перорального потребления нужно проглатывать исключительно целыми. Другие же, наоборот, необходимо разжевывать, измельчать или растворять в небольшом количестве жидкости. Подобные тонкости применения указаны в инструкции к лекарству.

Трансбуккально – это как применять ?

Подобный метод использования препаратов подразумевает размещение лекарственного средства в участке между верхней губой и десной либо за щекой вплоть до полного растворения. При таком способе применения активные вещества медикамента попадают в систему кровообращения сквозь слизистые оболочки ротовой полости.

Считается, что такой метод применения позволяет доставить лекарство в кровь, минуя соляную кислоту в желудке, а также минуя печень. Медикаменты, используемые трансбуккально, дают быстрый терапевтический эффект, что делает их популярными при ряде неотложных состояний.

Тем не менее, при подобном способе применения лекарство может всасываться лишь небольшой поверхностью слизистых оболочек ротовой полости, поэтому таким образом используют лишь высокоактивные вещества, для которых характерна небольшая дозировка. В основном, трансбуккально применяют медикаменты для сердечно-сосудистой системы (к примеру, нитроглицерин), некоторые стероиды и барбитураты. Еще возможно подобное использование определенных витаминов и минералов.

Сублигвально – это как применять ?

Метод сублингвального применения лекарств на первый взгляд очень схож с трансбуккальным. При сублингвальном использовании медикамент помещают под язык вплоть до полного растворения. При этом лекарство точно также быстро всасывается в кровь, вводится в венозное кровообращение и, после прохождения через сердце, расходится по всему организму с артериальным кровообращением. Активные вещества при сублингвальном применении также дают быстрый терапевтический эффект, не подвергаются агрессивному воздействию среды пищеварительного тракта и не проходят через печень.

Единственное отличие сублингвального метода от трансбуккального состоит в том, что под языком проходит подъязычная артерия, которая является самым крупным сосудом ротовой полости. Именно в нее быстрее всего попадают все вещества (и медикаменты).

В основном, для медикаментов, которые могут использоваться сублингвально возможен и трансбуккальный метод приема. К таким лекарствам относятся средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, а также барбитураты, определенные энзимы, витаминные и минеральные элементы.

Сублингвально – это под язык. Именно так переводится с латыни это выражение, ставшее фармакологическим термином. Сублингвально я, к примеру, принимаю валидол, когда щемит сердце...

Чем сублингвальный прием лекарств отличается от орального (ну, и термины)?

Тем, что при приеме лекарственного препарата под язык, оно быстрее проникает в кровь. Лекарственное вещество мгновенно вступает в контакт со слизистой оболочкой подъязыковой полости рта, где множество кровеносных сосудов, причем, очень близко к поверхности. Посредством их, лекарство и поступает в общее кровообращение, проходит через сердце, а потом проникает и в весь организм. А оральный способ предполагает прохождение лекарственного вещества сначала через кишечник, где лекарство потеряет ряд своих лучших и действенных свойств; и вступление его в процесс обмена веществ, производимый печенью, которая довольно ощутимо разложит лекарство и тоже отнимет его лечащий эффект. И только пото-о-ом это вещество, то есть то, что от него осталось, рассасывается по всему организму. Поэтому некоторые лекарства надлежит принимать только сублингвально, дабы сохранить их эффективность и ускорить процесс.

А какие это лекарства?

По большей части, посредством метода «под язык» вводятся препараты, помогающие сердцу и сосудам. Стероиды и барбитураты, некоторые энзимы (белки, ускоряющие химические реакции), витамины и минералы также вводятся в организм сублингвально.

Форма таких препаратов может быть любой. Лишь бы она растворялась в слюне. Это таблетки, порошки, капли, аэрозоли даже. Правда, на здоровье зубов такие лекарства влияют не самым положительным образом, ну, так ради здоровья и зуб-другой отдать не жалко.

Мало того, сублингвально принимаются и некоторые психоактивные вещества. Разбушевался, к примеру, какой-нибудь псих в Желтом доме. Требует к себе, скотина, консула Венесуэлы и заявляет, что он – сын Никиты Хрущева и параллельно – маркграф бранденбургский. Увещевания, естественно, не помогают. Тут к психу подходит врач с закатанными по локоть рукавами, берет эту самую аэрозольку с известным веществом и, дождавшись, когда маркграф Хрущев раскроет рот в очередном требовании, ловко впшикивает ему психоуспокоительное. Псих закатывает глаза, медленно валится на койку, и его ласково, по-матерински, прикрывает одеялом врач с закатанными рукавами.

ЛСД, морфин, метамфетаним (раньше он звался первитин – помните?), алпразолам против тревоги и мятежности; клоназепам (от эпилепсии) и прочие наркотические препараты, равно как и психоделические триптамины, тоже вводятся сублингвально. Бывают они в виде порошка и высыпаются больному под язык, чтобы нужное вещество не только скорее проникло в кровь, но и «обработало» мозг.

Но и это еще не все! Сублингвально могут употребляться также и аллергены, в общем процессе иммунотерапии. Однако, будем надеяться, что всех нас минует чаша сия, наполненная клоназепамами, матемфетанимами, энзимами и прочими алпразолами. Аминь.

Некоторые виды лекарственных препаратов рекомендуется применять посредством помещения под язык. Такой способ употребления используется преимущественно в отношении таблеток - твердых прессованных лекарственных форм. Однако в некоторых случаях его назначают и при приеме других видов лекарственных препаратов, например, порошков, жидкостей или аэрозольных форм.

Подъязычные таблетки

Таблетки, предназначенные для употребления посредством помещения в подъязычную область, в медицинской практике обыкновенно носят название сублингвальных. Происхождение этого термина связано с его латинскими корнями: в его основу положены слова «lingua», которое переводится как «язык», и "sub", которое применялось для обозначения предлога «под». Таким образом, буквальный медицинского термина «сублингвальные таблетки» - «подъязычные таблетки».

Порядок применения сублингвальных таблеток различных видов обыкновенно схож между собой. Так, для применения лекарственного препарата необходимо поместить его в подъязычную область и держать там до полного растворения, не проглатывая. При этом промежуток времени, который потребуется для полного рассасывания таблетки, может различаться, в зависимости от ее состава и свойств.

Применение подъязычных таблеток

Назначение сублингвальной формы приема лекарственных препаратов обыкновенно основывается на необходимости обеспечения наиболее эффективного попадания действующего вещества данного лекарства в кровь. Дело в том, что на обратной стороне и в подъязычной области содержится большое количество кровеносных сосудов, которые имеют высокую абсорбционную способность, то есть хорошо всасывают вещества, попадающие в эту область.

Таким образом, лекарства, размещенные под языком, всасываются непосредственно в кровь принимающего их пациента, не попадая в ходе этого процесса в пищеварительный тракт, где они обыкновенно теряют некоторую часть своих свойств. Кроме того, данный препаратов ценен еще и тем, что значительно снижает вероятность возникновения аллергических реакций, что может быть особенно актуально для пациентов, склонных к ним.

Тем не менее, сублингвальный метод приема лекарств имеет и свои ограничения. Так, следует тщательно контролировать дозу принимаемого препарата, поскольку количество действующего вещества, попадающего в кровь при этом способе приема выше, чем при обыкновенном проглатывании таблеток. Кроме того, при частом использовании этого способа происходит нарушение целостности зубной эмали.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.