ПВС применяются для профилактики и лечения заболеваний, вызванных вирусами.

В. являются возбудителями огромного числа заболеваний от массовых до редких, экзотических (грипп, ОРВИ, корь, герпес, гепатит, краснуха, оспа, свинка, полиомиелит, СПИД …).

В. – это нуклепротеидные частицы, которые состоят из молекулы ДНК или РНК + белок. Инфицирующая часть – ДНК, РНК. Она проникает внутрь клетки (по механизму экзоцитоза) и там начинает перестраивать под себя систему метаболических процессов клетки хозяина.

Механизмы действия противовирусных средств определяются этапами развития вирусной инфекции.

«Воротами» инфекции являются слизистые оболочки и кожа, или непосредственно вирус попадает в кровь (оксолиновая мазь).

Вирус проникает в кровь, разносится по организму → ткани-мишени. Можно воздействовать на вирус, свободно циркулирующий в крови (интерфероны и противовирусные АТ = иммуноглобулины)

Этап проникновения вируса в клетки мишени. Вирус проникает не в любом месте, а только связывается в определенном месте клетки мембраны – с гликопротеидами, которые являются носителями вируса. Можно: а) препятствовать прикреплению (адгезии) вируса к мембране клетки и тормозить его проникновение в клетки хозяина; б) угнетение депротеинизации вирусного генома (ремантадин)

этап размножения вируса в клетке после внедрения в синтетические процессы клеток-хозяина и создания собственных ДНК и РНК. Некоторые вирусы (простого герпеса) проникнув в клетку хозяина начинают производить свои ферменте, которые отличаются от аналогичных ферментов клетки хозяина (ДНК - полимераза).

Подавление размножения вирусов:

угнетение синтеза вирусных белков: а) «ранние» белки – ферменты, б)«поздние» белки.

Угнетение синтеза вирусного ДНК и РНК.

Так действует большинство препаратов (виразол, ацикловир …)

Уничтожение вирус - инфицированных клеток, чтоб предотвратить образование новых вирусов (интерфероны).

Т.о. для профилактики В.И. нужно предотвратить проникновение вирусов в клетки мишени (1, 2, 3), а для лечения – нарушить механизмы синтеза вирусных белков и нуклеиновых кислот (4)+(5).

Вирусные инфекции, как правило, развиваются на фоне сниженного иммунитета. Поэтому профилактика В.И. – повышение противовирусного иммунитета:

А) Специфическая иммунная защита – вакцины, иммуноглобулины (АТ), интерфероны.

Вирусные белки – синные АГ. В организме, подверженном воздействию вирусов, вырабатываются ИНФ и АТ, которые нейтрализуют действия вирусов.

Б) Неспецифическая иммунная защита – повышение устойчивости к инфекционным заболеваниям в целом. Иммуномодуляторы, индукторы ИНФ, витамины, адаптогены …

I. Противогерпетические средства.

Наиболее обширная группа противовирусных средств. Герпис вирусы можно разделить на группы, с учетом вызываемых заболеваний:

А) В. простого герписа : ВПГ-1 – кожа, слизистые оболочки, ВПГ-2 – гениталии, глаза, ЦНС.

Б) В. Гарицелла Зостера – опоясывающий герпис (взрослые), ветряная оспа (дети), опоясывающий лишай.

В) Цитомегаловирусы – ретинит, колит, пневмония, внутриутробные инфекции, генерализованные инфекции, инфекции после трансплантации органов и др.

Всего 8 типов вирусов герпеса человека, клиника заболеваний разнообразна, вплоть до летальной формы.

Более 90% населения земли инфицировано тем или иным типов вируса герпеса. В РФ регулярно болеют ВПГ более 15 млн.

Передается воздушно-капельным и контактным путем.

Лечение – местно. Если болеют чаще, чем 4 раза в год – внутрь, иммунитета, системно. Герпетические инфекции не вылечиваются. После первичного инфицирования вирус пожизненно остается а организме, сохраняя способность к реактивации.

ГЕРПЕС – в переводе «ползучий», так 2300 лет тому назад болезнь назвал Гиппократ.

Простой : первые инфекции в детском возрасте. Заражение от 1 – до 4 лет жизни за счет телесных контактов со взрослыми. Через 2 часа после контакта вирус проникает в кожу и доходит до веточек тройничного нерва, который интервирует кожу лица. Проникнув в нервную ткань он проникает в полости черепа и пожизненно остается в ганглиях тройничного нерва. Там он находится в «спячке» до момента реактивации (простуда, грипп, менструация, стрессы, утомление, сильное УФ-облучение и др. условия ↓ иммунитета..).

С губ может идти на другие части тела (глаза, оральный секс,… лоб, щеки, уши…).

Вирус не любит УФ, спирт , антисептики…

Герпес ЦНС – самая тяжелая инфекция ЦНС. Смертность 70%, восстановление функций у 9 %.

Герпес Зостера – заболевают взрослые переболевшие ветреной оспой. Кожные сыпи на одной стороне тела, множество пузырьков, заполненных жидкостью, очень болезненно, несколько недель + головные боли, tº, боли в ногах, позвоночнике… После исчезновения сыпей пост герпетические невралгии у 20-30 % и плохо лечится.

Аналоги нуклезидов.

Синтетические производные нуклеозидов обладают выраженным избирательным противогерпетическим действием.

Механизм действия: противогерпетическим действием обладают не сами вещества, а их активные метаболиты – трифосфаты. В клетке пораженной вирусом, к препарату присоединяется три молекулы фосфата. Образовавшееся вещество ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК вируса (вместо дезоксигуанозина или другого вещества) и подавляет ее репликсацию (т.е. обрывается дальнейшее удлинение цепи ДНК, т.к. у трифосфатного вещества нет места, необходимого для присоединения следующих звеньев ДНК).

ЗФ = Л – Ф – Ф - Ф

В здоровых клетках концентрация

трифосфата в 50 – 100 раз ниже, чем в

клетках, пораженных вирусом, т.к.

присоединение первого фосфата

осуществляется ферментом, который

имеется только в вирусе герпеса = вирусная

тиминкиназа.

Присоединение 2-го и 3-го фосфатов осуществляется ферментами клетки = киназами, а не вируса. Т.е. терапевтическая доза не подействует на здоровую клетку, только на больную.

Такие препараты наиболее эффективны в ранние сроки заболевания (1-3 дня), т.к. действуют на активно размножающиеся вирусы. Действие профилактическое и лечебное.

АЦИКЛОВИР (зориракс, виролекс, циловир …) – производное гуанозина.

Действующее вещество ацикловир трифосфат, который встраивается в ДНК вируса вместо дезоксигуанозина.

Ф.к. биодоступность при приеме внутрь низкая 15-20%, но хорошо распределяется: проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, ЦНС, в жидкость герпетических пузырьков. Незначительно всасывается при местном применении.

Спектр : наибольшая активность в отношении ВПГ_1,2, слабее на ВГ, Зостера и малочувствителен в отношении цитомегавирусов.

ПК : а) инфекции вызванные ВПГ- кожа, слизистые, глаза, генитальный герпетический энцефалит

б) опоясывающий лишай, ветреная оспа

в) с профилактической целью у больных с ИД (рецидивирующие формы)

Ф.в. крем 5%, глазная мазь 3%, табл, 0,02, 0,04, 0,08, капсулы 0,02, ампулы с порошком для приготовления р-ра (0,25, 0,5, 1,0). Курсы 7-10 дней × 5 р/д.

ПбД : низкая токсичность.

Местно – жжение, зуд, флебиты.

Системно – ЖКТ, в/в – нефротоксичность, нейротоксичность (судороги, заторможенность, экстрапирамидные нарушения, головные боли и др.)

Ацикловир надо назначать как можно раньше, на поздних стадиях почти неактивен.

ВАЛАНЦИКЛОВИР (валтрекс)- валиновый эфир ацикловира. Предназначен для приема внутрь. Имеет большую биодоступность, больше 50% (эфир отщипляется в организме, т.е. лечебная концентрация ацикловира в тканях).

ПК : инфекции ВПГ – особенно генитальный, опоясывающий лишай и др.

Ф.в. табл. 0,5 × 2 р/д. курс 7-10 дней.

ПЕНЦИКЛОВИР (вектавар) – по строению, спектру активности близок к ацикловиру.

Отличия :

Активен в отношении некоторых ацикловиррезистентных штаммов вирусов

Более эффективен на поздних стадиях Н

Более длительный Т1/2 внутри клетки (7-20 часов), т.е. работает 12 часов

Используют только местно

ПК : герпис кожи и слизистых оболочек.

Ф.в . крем 1% × 2р/д курс 4 дня.

ФАНЦИКЛОВИР (фамвир) – биодоступность 70-80%. В организме (крови, кишечнике, печени) превращается в пенцикловир → П-трифосфат, экскретирует на 70% почками в активном виде.

Спектр : различные виды вирусов герпеса.

ПК : рецидивирующий генитальный герпис, опоясывающий лишай, постгерпетисеские невралгии.

Ф.в . табл. 0,25.

ПбД : диспепсия, нейротоксичность.

ГАНЦИКЛОВИР

Спектр : действует на цитомегаловирус. В 10-15 раз сильнее гемацикловира.

Ф.к. всасывается из ЖКТ плохо, но хорошо распределяется в различные ткани. Выводится почками.

ПК : ретинит, пневмония, поражение ЖКТ, ИМВ – β – инфекции у больных СПИДа.

ПбД : часто, ≈ у 1/3 пациентов являются причиной отмены (гепатотоксичность, ССС, нефротоксичность, нейротоксичность, ЖКТ, флебиты).

Ф.в . капсулы 0,25, флаконы, порошок для инъекций.

ИДОКСУРЕДИН (офтан-IDU) по строению аналог тимидина.

ПК : высокая активность при местном лечении герпетических поражений глаз (кератит, конъюнктивит)

Ф.в . глазные капли 0,1% р-р, закапывают каждые 2 часа.

ПбД : раздражение, боль, отек слизистых.

При резорбтивном действии (в/в) эффективен при генерализованном герписе. Но очень высокая токсичность (↓ лейкопоэза)

РАСТИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

АЛПИЗАРИН – вещество растительного происхождения (из травы копеечника, листьев манго). По химическому строению производное ксантона (аналог витамина Р).

Угнетает размножение ДНК-содержащих

вирусов. Обладает противовирусным, анти-

бактериальным, иммуномодулирующим

О действием.

Ф.в.: табл. 0,1, мазь 5% - кожа, 2% - слизистые.

ПК : простой герпес кожи и слизистых оболочек, герпес Зостера (простой, генитальный 2, ветреная оспа, опоясывающий лишай, бородавки, кандиломы).

Внутрь х 3-4 р/д – 5-10 дн. одновременно

Мазь х 3-3 р/д – 10-30 дн.

Можно использовать таблетки и с профилактической целью.

ГЛИЦИРИЗИНОВАЯ КИСЛОТА

Механизм действия: а) ↓ синтез внутренних белков и др. компонентов в инфицированной клетке, б) инактивирует вирусы вне клетки, в) блокирует внедрение вируса внутрь клетки.

ПК: инфекции, вызванные вирусом простого гепатита 1 и 2 (кожа, слизистые рта, носа…генитальный герпес), олоясывающий лишай и др.

ПбД: аллергические реакции

Ф.в.: спрей, крем, вагинальные формы.

ФЛАКОЗИД – из листьев растения Бархата (амурского, Лаваль) сем. Рутовых.

По строению похож на алпизарин.

ПК: первичный или рецидивирующий простой герпес (ранние стадии).

Ф.в.: табл. 0,1 х 3 р/д, курс 5 дн. и более.

В кмплексном лечении герпетических инфекций может использоваться ронколейкин (рекомбинантный интерлейкин-2) при различных формах и на различных стадиях заболевания.

II. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА И ОРВИ.

АМАНТАДИН – первый препарат с доказанной противовирусной

РМАНТАДИН активностью. Сегодня по этому ПК не используется.

На его основе в РФ разработан римантадин.

Механизм действия: блокирует особые ионные каналы (М 2 -каналы) вируса, в результате нарушается его способность проникать в клетку. М 2 -канал – белок, обнаруженный только у вируса гриппа и отвечает за высвобождение вирусного генома в клетку (М 2 – производит «раздевание» вируса = депротоинизция).

ФК: хорошо всасывается и распределяется при приеме внутрь, проникает в ЦНС, высокие концентрации в слизистой носовых ходов и слюне; печень; почки.

Спектр: вирус гриппа А (есть устойчивые штаммы).

ПК: а) профилактика 0,5 х1 р/д или 0,1 х2 р/д - курс 14 дн.

б) лечение на ранних стадиях по 0,1 х2 р/сутки или по схеме

ПбД: диспепсия, боли в животе, ЦНС, кожные сыпи.

ППК: печень, почки, тиреотоксикоз, беременность.

Ф.В.: табл. 0,05 «Альгирем» - сироп для детей.

Быстро возникает привыкание (к 5 дню до 30%).

Свиной грипп = пандемический грипп. Ремантадин не действует.

ОЗЕЛЬТАМИВИР - высокая специфичность, на другие вирусы не

ЗАНАМИВИР действуют. Назначают в первые 24-48 часов после проявления симптомов.

Схожи по строению и механизму действия.

Механизм действия : ингибируют активный участок нейромедазы – фермента, ответственного за процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее распространение вируса в организме.

ПК : грипп типа А и В + пандемический грипп.

ЗАНАМИВИР – лечение. Ф.в.: ингаляционно - ротодиски, содержащие 0,005 разовой дозы. Ингаляционно, т.к. плохо всасывается из ЖКТ (вдыхают порошок). При местном применении ПбЭ редко (диспепсия, головные боли, бронхоспазм – при предрасположенности). Назначают с 5 лет 2 р/д, курс 5 дней. Нет резистентности.

ОЗЕЛЬТАМИВИР (про лекарство) – хорошо всасывается, биодоступность 75-80%. Высокие концентрации в очагах гриппозной инфекции. Дети с 1 года.

ПбД : диспепсия, головные боли, слабость, нарушение сна (чаще чем у занамивира), боли в горле, кашель.

Ф.в. капсулы 0,075.

Лечение и профилактика гриппа. Частичная резистентность к пандемическому гриппу.

АРБИДОЛ – производное индоха. Обладает умеренным противовирусным действием, индуктор интерферонов, иммуномодулирующее действие; повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.

ПК : неспецифическая профилактика и лечение гриппа А и Б, ОРВИ.

Ф.в. табл. 0,1, лечение х 3-4 р/д 3-5 дней, профилактика х 1 р/д 10-14 дней.

ПбД : аллергия.

ППк : ССС, печень, почки.

ОКСОЛИН – производное нафталина, старый препарат.

Механизм действия : ≈ как у ремантадина (на внеклеточный вирус).

Умеренная вирусоцидное действие.

ПК : 1) профилактика гриппа

вирусные поражения глаз

3) вирусные риниты

4) проражение кожи

Ф.в . оксалиновая мазь – 0,25%, 3%

При гриппе смазывают слизистую оболочку носа х 2-3 р/д

ПбД : жжение на месте нанесения.

Для лечения и профилактики гриппа могут быть использованы:

Интрерферон альфа-2в (гриппферон) (рекомбинантный препарат) – капли в нос. Виферон

Индукторы ИНФ: «Анаферон » - гомеопатия

Циелоферон

Кагоцел

Арбидол

Противовирусные средства все чаще назначаются врачами при тех или иных состояниях и используются в домашней практике для самостоятельного лечения людьми. Что же это за препараты, насколько они эффективны и безвредны, стоит ли их применять? Может все же лучше вернуться к традиционным народным противовирусным средствам – , луку, молоку с медом? Ведь ими уже давно эффективно лечат «простуды», инфекционные и вирусные болезни, сопровождающиеся понижением ? Об этом и пойдет речь в нашей статье.

Антивирусные лекарства выделены из противоинфекционных медикаментов в отдельную группу. Это сделано из-за того, что никакие другие препараты антибактериального ряда (включая, столь известные ) не способны оказать действенного влияния на развитие вирусов. Такая неуязвимость вируса связана с их маленькими и особенностями строением. Для сравнения попробуем сопоставить, скажем, размеры нашей планеты и яблока. Так вот, планета в нашем примере – это средних размеров микроб, а привычное для нас яблоко – вирус.

Вирусы состоят из нуклеиновых кислот – источников информации самовоспроизводства и окружающих их капсулы. В организме «хозяина» могут при благоприятных условиях очень быстро размножаться, в том числе и при помощи «встраивания» своей информации в клетки больного организма, которые сами начинают воспроизводить эти патогенные формы. Обычные защитные силы иммунитета человека (клетки крови) зачастую бессильны перед ними. Количество найденных болезнетворных вирусов более 500.

Первый препарат, обладающий противовирусными свойствами, был получен в далеком 1946 году, его назвали Тиосемикарбазон. Как основное составляющее, он входил в состав Фарингосепта, и много лет применялся в клинической медицине для борьбы с воспалительными заболеваниями горла. Затем открыли Идоксуридин, применяющийся против вируса .

Обратите внимание: прорывом в вирусологии было нахождения человеческого интерферона – белка, подавляющего жизнедеятельность вирусов.

С начала 80-х годов прошлого века начались активные работы по созданию препаратов, стимулирующих способность синтеза организмом интерферона.

Научные работы продолжаются и в наше время. К сожалению, стоимость противовирусных препаратов достаточно высокая.

Увы, но на фармацевтическом рынке в наши дни появилось большое количество подделок – препаратов, не обладающих защитными или стимулирующими свойствами, по сути «плацебо – пустышками».

Виды противовирусных препаратов

Все имеющиеся противовирусные препараты можно разделить на 2 группы :

1. Иммуностимуляторы – лекарства, способные кратковременным образом резко увеличить выработку интерферонов.
2. Противовирусные – медикаменты, способные оказывать прямое угнетающее действие на вирус и блокировать его размножение.

Рекомендуем прочитать:

По действию на различные виды вирусов выделяют:

• противовирусные препараты, оказывающие действие на ;
• медикаменты, направленные против вируса герпеса;
• средства, подавляющие активность ретровирусов;

Обратите внимание : отдельно можно выделить группу препаратов, предназначенных для лечения (вирусов иммунодефицита).

Эффективным противовирусным средством против гриппа является Амантадин . Амантадин – недорогое и эффективное противовирусное средство. Он в незначительных дозах способен подавлять размножение вируса гриппа типа А на самом раннем этапе.

Амантадин блокирует поступление необходимых веществ через мембрану вируса и задерживает его выход в цитоплазму клетки хозяина. Также этот препарат нарушает нормальный процесс развития уже нового синтезированного вируса. Увы, но при длительном применении к этому лекарственному средству может сформироваться устойчивость вирусов гриппа.

Аналогичным действием обладает другое противогриппозное лекарство – Ремантадин (Римантадин).

Оба эти средства наделены рядом нежелательных (побочных) эффектов.

На фоне их приема могут возникнуть:

• проблемы желудка и кишечника – с рвотой, и нарушения аппетита;
• плохой и нервный сон, нарушение концентрации и внимания;
• большие дозы могут способствовать появлению измененного сознания, судорожных приступов, иллюзорных явлений вплоть до галлюцинаций;

Важно: осторожность требуется при приеме беременными. Детям их можно назначать не ранее семилетнего возраста.

Согласно клинической статистики, профилактический прием препаратов во время эпидемии гриппа А позволяет избежать развития болезни в 70-90% случаев заражений.

При развившемся гриппе, применение Амантадина или Римантадина сокращает срок болезни, облегчает течение и уменьшает период выделения вируса больным.

Противогриппозное средство Арбидол

Арбидол – ещё один препарат, относящийся к лучшим противовирусным средствам, применяемым против гриппа. Обладает как прямым влиянием на подавление репродуктивных качеств вируса, так и на активацию иммунных систем организма, в частности Т-лимфоцитов и макрофагов, способных бороться с гриппом. Кроме того, Арбидол повышает активность и количество NK-клеток, специфических «киллеров» вирусов. Помимо этих свойств, является выраженным антиоксидантом. Обладает профилактическим действием за счет проникновения как в зараженные клетки, так и в здоровые. Обладает более широким противовирусным действием. В диапазон его лечебного действия также входят вирусы гриппа В, С, а также возбудитель птичьего гриппа.

Важно: противовирусный препарат обладает свойствами аллергена, что является проявлением побочного эффекта. Рекомендуется как противовирусное средство для детей от 3 лет.

Прием этого лекарства оказывает положительное влияние и при осложнениях гриппа, ОРВИ, вирусного происхождения и т.д.

Особенности применения противовирусного средства Осельтамивир

– в организме больного человека преобразуется в активный карбоксилат, обладающий тормозящим (ингибирующим) действием на ферменты вирусов гриппа А, В.

Главная его отличительная особенность состоит в том, что он действует на штаммы, устойчивые к Амантадину. На фоне действия Осельтамивира вирусы теряют способность активного распространения. Количество устойчивых к нему вирусов гриппа А намного меньше, чем у предыдущих препаратов. Наиболее эффективен против вирусов гриппа В. Выводится почками неизмененный.

Прием этого противогриппозного препарата может сопровождаться расстройствами желудочно-кишечного тракта, которые значительно уменьшаются, если препарат принимать во время еды. Рекомендуется для лечения всех возрастных категорий. В том числе, применяется в составе противовирусных средств для детей. Осельтамивир в острый период гриппа значительно снижает возможность присоединения бактериальных осложнений – примерно на 40-50%.

Обратите внимание: рассмотренные препараты являются эффективными противовирусными средствами от простуды.

Медицинские препараты, обладающие противогерпетическими свойствами

Наиболее распространенными является 1 тип вируса герпеса, проявляющийся на коже, слизистой оболочке рта, в пищеводе, в оболочках головного мозга.

2 тип вызывает патологические проблемы чаще всего в области половых органов, ягодицах и прямой кишке.

Самым первым препаратом этой группы был Видарабин, полученный в 1977 году. Однако наряду с эффективностью он обладал серьезным побочным действием и противопоказаниями. Поэтому его применение было обосновано только в очень тяжелых случаях и применялось по жизненным показаниям.

В начале 80-х появился Ацикловир. Основное действие этого препарата заключается в подавлении синтеза ДНК вирусов путем встраивания в патологическую ДНК ацикловиртифосфата, прекращающего рост вируса. Подобным образом действует и Валацикловир. Однако вирусы герпеса часто вырабатывают устойчивость к этим лекарствам.

Ацикловир при внутреннем применении хорошо проникает во все ткани организма. Переносимость лекарства обычно хорошая, но могут возникнуть расстройства кишечника с , . Иногда появляется головная боль, нарушения сознания. Описаны случаи развития почечной недостаточности.

Применяется как внутрь, так и наружно в виде мазей.

Гораздо реже устойчивость вирусов герпеса вырабатывается при применении Фамцикловира и Пенцикловира. Механизм воздействия на вирусы у этих препаратов аналогичен таковому у Ацикловира. Побочные эффекты такие же, как у Ацикловира.

Ганцикловир – также аналогичен Ацикловиру по действию. Применяется для лечения всех видов вируса герпеса.

Обратите внимание: Ганцикловир является специфическим препаратом для лечения цитомегаловируса.

Важно : при применении препарата необходим постоянный мониторинг анализа крови, так как это лекарственное средство способно вызывать угнетение кроветворной функции и вызывать поражение центральной нервной системы. Применение при беременности запрещено из-за повреждающего влияния на плод.

При опоясывающем лишае показан Валацикловир.

Механизм противовирусного действия Идоксуридина находится в фазе изучения. Этот препарат применяют местно для лечения герпетических высыпаний. Но он, помимо антивирусной эффективности, дает частые побочные эффекты в виде болевых ощущений, зуда и отека.

Препараты группы Интерферона

Рекомендуем прочитать:

Интерфероны – это белки, выделяемые клетками организма, пораженными вирусами. Основное их действие – передача информации о необходимости активации защитных свойств организма на внедрение патологических организмов.

К противовирусным препаратам этой группы относят:

• – противовирусное средство, выпускаемое в виде свечей и мази, применяется с 1996 года. Научных доказательств и клинических испытаний не проходил, но в практической медицине показал себя как эффективный препарат в лечении герпетических высыпаний у взрослых и детей.

Обратите внимание: противопоказан беременным и женщинам в период кормления грудью. Исследования по его действию продолжаются. Обладает высокой стоимостью.

Работы по поиску новых недорогих противовирусных средств не прекращаются. Положительные успехи в этой области свидетельствуют о необходимости развивать это направление фармакологии и дальше.

В завершение стоит отметить, что группа противовирусных средств по-прежнему находится в стадии разработок, выяснены далеко не все вопросы, интересующие медиков. Не всегда четко известен механизм действия, эффективность и побочные эффекты уже имеющихся препаратов, продолжается поиск новых эффективных способов борьбы с вирусами.

Столкнувшись с вирусным заболеванием, важно не прибегать к самолечению. Необходимо использовать препараты с подтвержденной эффективностью и безвредностью, только по рекомендации врача.

Обратите внимание: особенно осторожными нужно быть родителям маленьких детей. Не всегда для лечения малыша нужны противовирусные препараты.

Об особенностях назначения и применения противовирусных препаратов для детей в видео-обзоре рассказывает доктор Комаровский:

Лотин Александр, врач-рентгенолог

Классификация:

1. Препараты резорбтивного действия ацикловир, валацикловир, ганцикловир, фамци- кловир (фамвир), видарабина, цитарабин.

2. Препараты для местного применения: идоксуридин.

Ацикловир - эффективный препарат.

Фармакокинетика. При назначении препарата внутрь в кровоток поступает около 20 % введенной дозы. Ацикловир удовлетворительно проникает через гематоен- цефалическая барьер. В крови 9-33 % связывается с белками. В организме препарат фосфорилируется. При внутривенном введении период полувыведения составляет около 3:00. Выводится через почки, в основном в неизмененном виде, а 10-15% - в виде метаболитов.

Фармакодинамика. В пораженной вирусом клетке ацикловир фосфорилируется в ацикловирмонофосфат, который под воздействием тимидинкиназы хозяина превращается в ацикловирдифосфат, а затем на активный ацикловир трифосфат, который подавляет фермент ДНК-полимеразы. Это сопровождается нарушением синтеза вирусных нуклеиновых кислот и подавлением репликации вирусов. ДНК-полимераза вирусов в 100 раз чувствительнее к действию препарата, чем аналогичный фермент человеческого организма.

Показания. Показан ацикловир при простом герпесе, опоясывающем лишае, герпетические поражения глаз и гениталий, а также при цитомегаловирусной инфекции. Назначают ацикловир внутрь, внутривенно или местно (в виде 5 % крема на кожу, или 3 % глазной мази, которую закладывают за нижнее веко 5 раз в день). При значительных по объему поражениях кожи и слизистых оболочек назначают внутрь в таблетках по 0,2-0,4 г 5 раз в день. Внутривенно ацикловир вводят при герпетических инфекциях у больных с иммунодефицитами, при тяжелых формах поражения герпесом половых органов и др.

Побочные эффекты. Побочные эффекты при назначении ацикловира наблюдаются редко. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос), головная боль, аллергические реакции. При внутривенном введении развиваются обратимые неврологические осложнения (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение), нарушение функции почек, флебиты, кожные высыпания, ге патотоксичнисть. При местном применении возможны ощущение прижигания, шелушение и сухость кожи.

Валацикловир (валтрекс) - препарат для лечения герпеса, который характеризуется высокой биодоступностью (около 54%) при приеме внутрь, чем ацикловир. Собственно валацикловир противовирусной активности не проявляет. Из него в кишечнике и печени образуется ацикловир, который и действует на вирусы.

Валацикловир лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта, а в кишечнике и печени превращается в активный метаболит. Биодоступность составляет около 60%.

Подобными ацикловира являются препараты фамцикловир (фамвир ), ганцикловир (цимевен ) и фоскарнет, которые оказывают более сильный эффект при цитомегаловирусной инфекции.

Видарабина в организме человека подвергается фосфорилирования. Фосфорилированный метаболит подавляет ДНК-полимеразы и процесс репликации вируса. Назначают препарат для лечения герпетических энцефалита (снижает летальность на 30-75%). Иногда видарабина применяют при опоясывающем лишае и герпетическом кератоконъюнктивит. Видарабина используют у больных с аллергическими реакциями на

идоксуридин. Из побочных эффектов при применении видарабина могут наблюдаться диспепсия, нарушения функций ЦНС (тремор, психозы и др.), Аллергические высыпания. Аналогичное действие у препарата цитарабина, что эффективен при миелоидного лейкоза.

Для лечения цитомегаловирусной инфекции используют такие препараты, как ганцикловир, валацикловир, фоскарнет (фоскарвир), витравен.

Механизм действия ганцикловира подобен механизму действия ацикловира и связан с блокированием синтеза вирусной ДНК. Препарат используют при ретините на фоне цитомегаловирусной инфекции. Его вводят внутривенно, а также применяют местно в полость конъюнктивы. Из побочных эффектов могут наблюдаться неврологические расстройства (головная боль, психоз, судороги), гранулоцитопения, тромбоцитопения, кожные высыпания и поражения печени.

Фоскарнет имеет такой же механизм действия. Применяют при цитомега- ловирусному рините у больных СПИДом. Может быть использован при простом герпесе, опоясывающем лишае в случаях неэффективности ацикловира. Вводят препарат внутривенно или используют местно в виде мази. Фоскарнет хуже переносится больными, чем ганцикловир, однако в меньшей степени угнетает лейкопоэз. Из побочных эффектов возможны лихорадка, диспепсия, головная боль, судороги.

Витравен используют для лечения ринита цитомегаловирусной природы.

Герпесвирусная инфекция – распространенное вирусное заболевание, которое по частоте заражения уступает лишь гриппу. Для улучшения самочувствия пациента, снижения частоты рецидивов широко применяют противовирусные и иммуномодулирующие препараты для наружного и системного применения. В запущенных случаях показаны уколы от герпеса, которые позволяют на несколько лет отсрочить обострение инфекции при правильном лечении.

Когда назначают инъекции?

Инъекционное введение препаратов в рамках лечения герпеса позволяет быстро устранить симптомы заболевания, предотвратить развитие и заражения здоровых людей. Терапия показана в таких случаях:

• развитие обширной герпесвирусной инфекции, которая приводит к поражению кожи, слизистых, печени, глаз, тканей мозга, пищевода и легких;
• рецидивы заболевания чаще нескольких раз в месяц;
• возможность инфицирования полового партнера;
• возникновение нейропатии, которая протекает на фоне нарушенного мочеиспускания;
• одновременное прогрессирование герпеса и вируса папилломы человека, что существенно повышает риск развития рака шейки матки.

Особенности назначения противовирусных средств

Данная группа лекарственных препаратов позволяет не только предотвратить дальнейшее размножение вирусных частиц, но и облегчает течение заболевания (купируют болезненность, ускоряют регенерационные процессы).

Современная фармакология предлагает использование следующих противовирусных средств в форме уколов от герпеса:

• . Препарат применяют для лечения вируса простого , Эпштейна-Барр, . Средство применяют при развитии первых признаков обострения (зуд, покраснение, жжение), что позволяет предотвратить образование пузырьков;
• . Лекарство относят к новому поколению противовирусных препаратов. Уколы помогут справиться с поражением кожи, слизистых оболочек вирусом простого герпеса, эффективны при ;
• . Это оригинальный российский препарат, который создают из побегов картофеля. Средство широко назначают при герпесе 1 и 2 типа, вирусе папилломы, цитомегаловирусе. Панавир оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и иммуномодулирующее действие.

Перечисленные препараты вводятся внутривенно, дозировку и схему терапии должен определять исключительно врач.

Лекарственные средства имеют противопоказания, могут привести к развитию осложнений. Действие противовирусных лекарств основано на способности активных метаболитов включаться в ДНК герпеса, что приводит к снижению активности вирусных частиц, делает процесс их размножения невозможным.

Использование иммуномодуляторов

Применение противовирусных средств позволяет устранить неприятную симптоматику, облегчить течение болезни, ускорить репаративные процессы. Однако препараты способны лишь на короткий отрезок времени остановить инфекцию. Чтобы увеличить продолжительность периода ремиссии, повысить функциональность иммунной системы, рекомендуют уколы иммуномодуляторов.

Врачи широко назначают инъекции таких препаратов:

1. . Лекарство позволяет актировать иммунитет, снизить риск активации вируса герпеса. В зависимости от тяжести герпесвирусной инфекции инъекции делают внутримышечно или внутривенно. Курс терапии составляет 23 дня, предполагает введение от 2,5 до 5 г препарата;
2. Лейкинферон. Лекарственное средство создано на основе интерферона, помогает активировать иммунную защиту организма, сводит к минимуму риск развития рецидивов. Продолжительность курса не должна превышать 2-3 недели. На начальной стадии заболевания инъекции делают каждый день, разводя прописанную дозировку в физиологическом растворе. После устранения симптоматики уколы делают 1 раз в 2-3 суток;
3. . Препарат назначают пациентам во время острой герпесвирусной инфекции. Показано введение 250-500 мг лекарства в сутки на протяжении 3 суток. Следующие 3 инъекции делают с интервалом в 2 дня. При выраженном иммунодефиците делают 1 укол по 250 мг препарата в неделю в течение месяца. Затем потребуется перерыв в 4 недели;
4. Полиоксидоний. Уникальный российский препарат не имеет аналогов. Он позволяет облегчить состояние у пациентов, которые имеют форму герпеса, устойчивую к Ацикловиру. Лекарство вводят внутримышечно или капельно по 6 мг на протяжении 3 дней, далее – до 7 уколов через сутки. Если диагностирован рецидивирующий герпес, то делают 10 инъекций через день.

Иммунизация от герпеса

Вакцинация против герпесвирусной инфекций предполагает инъекционное введение ослабленных вирусных частиц, чтобы повысить резистентность организма к герпесу. Прививка позволяет сформировать устойчивый иммунитет к вирусу, поэтому снижается частота рецидивов заболевания, риск развития осложнений. В России широко применяют вакцину Витагерпевак.

Вакцинный препарат назначают в таких ситуациях:

• обострение рецидивирующего герпеса более 3 раз в год;
• пациентам преклонного возраста;
• людям с выраженным иммунодефицитом (ВИЧ 1 и 2 стадии).

Иммунизация предполагает проведение 5 уколов с интервалом в 6-10 суток. Если пациент плохо переносит прививку или развивается обострение инфекции, то возможно увеличение промежутка между инъекциями.

Уколы от герпеса показаны при хронической форме заболевания. Назначение препаратов для парентерального введения при лечении герпесвирусной инфекции позволяет предотвратить развитие рецидивов и осложнений, быстро купировать неприятную симптоматику.

Вирусная патология, вызванная герпетической инфекцией, является очень распространенным явлением. Основными представителями этой группы заболеваний являются опоясывающий лишай, простой герпес, ветряная оспа и патологические процессы, вызванные вирусом Эпштейна-Барр. Для этиотропного лечения этих вирусных инфекций была разработана группа противогерпетических препаратов.

Механизм действия

Ацикловир - это представитель группы соединений аналога гуанозина (нуклеотидное основание, которое входит в ДНК вируса). Он является пролекарством. Это означает, что он в зараженных клетках претерпевает химическую модификацию, в результате которой образуется трифосфат этого соединения (результат реакции фосфорилирования). После такой химической модификации, он становится активным лекарством, которое ингибирует (подавляет) вирусный фермент ДНК-полимеразу, ответственный за «сшивание» участков вирусной ДНК в процессе ее репликации (удваивание). Это приводит к нарушению образования новых вирусных частиц и постепенной элиминации (освобождение) вируса из зараженной клетки. Основной особенностью этого соединения является то, что оно не проходит необходимой для активации химической модификации в клетках, не зараженных вирусом.

Спектр активности и свойства

Ацикловир обладает максимальной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2. Немного меньшую активность он оказывает на вирус опоясывающего лишая (Varicella zoster). К этому лекарственному средству устойчив цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барр (это связано с тем, что вирусы длительное время находятся в состоянии «покоя» без репликации ДНК). Большинство препаратов с этим действующим веществом выпускаются в виде таблеток. После приема внутрь, ацикловир хорошо всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь и равномерно распределяется во всех тканях. Благодаря тому, что это соединение не активируется в здоровых клетках, препарат практически не оказывает негативного влияния на организм и не приводит к развитию побочных эффектов.

Другие представители противогерпетических препаратов

Существует несколько аналогов ацикловира, которые обладают практически таким же спектром активности, но имеют отличия в отношении их молекулярной структуры и биодоступности. К ним относятся:

Для достаточной терапевтической эффективности противогерпетических лекарственных средств, важно применять их в фазу активной вирусной репликации (размножение вируса внутри клетки). Обычно этот процесс происходит на начальных этапах заболевания - на протяжении первых трех дней от момента появления первых симптомов.

Все противогерпетические средства изготавливаются в виде лекарственной формы таблетки для приема внутрь, мазь или крем для наружного применения. Современными представителями этой группы лекарственных препаратов, которые встречаются практически в каждой аптеке, являются Герпевир, Зовиракс и Ацикловир в виде таблеток или крема.