Триметоприм сульфаметоксазол инструкция по применению у детей. Сульфаметоксазол — эффективное противомикробное средство

Перед использованием препарата СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.035 (Антибактериальный сульфаниламидный препарат)

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и . Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. TCmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% ); незначительное количество - через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

ДОЗИРОВКА

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.Суспензия: дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.Производные салициловой кислоты усиливают действие.Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко- .ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.Прочие: гипогликемия.

Показания

инфекции мочеполовых органов: уретрит,
цистит,
пиелит,
пиелонефрит,
простатит,
эпидидимит,
гонорея (мужская и женская),
мягкий шанкр,
венерическая лимфогранулема,
паховая гранулема;- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический),
бронхоэктатическая болезнь,
крупозная пневмония,
бронхопневмония,
пневмоцистная пневмония;- инфекции ЛОР-органов: средний отит,
синусит,
ларингит,
ангина; скарлатина;- инфекции ЖКТ: брюшной тиф,
паратиф,
сальмонеллоносительство,
холера,
дизентерия,
холецистит,
холангит,
гастроэнтериты,
вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;- инфекции кожи и мягких тканей: акне,
фурункулез,
пиодермия,
раневые инфекции;- остеомиелит (острый и хронический) и др.
остеоартикулярные инфекции,
бруцеллез (острый),
южноамериканский бластомикоз,
малярия (Plasmodium falciparum),
токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч.
к сульфаниламидам);
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
апластическая анемия;
B12-дефицитная анемия;
агранулоцитоз,
лейкопения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
беременность;
период лактации;
возраст до 6 лет (для в/м введения);
детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);
гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Регистрационные номера

таб. 120 мг: 20 шт. Р N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) таб. 480 мг: 20 шт. Р N001575/02-2002 (2020-08-02 – 2020-02-09) таб. 480 мг: 10 или 20 шт. Р №002559/01-2003 (2029-01-09 – 2029-01-14) таб. 120 мг: 20 шт. Р №000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) таб. 480 мг: 2, 4, 6, 10, 12, 14 или 20 шт. П N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 г, 100 г или 150 г в компл. с дозир. ложкой Р №000700/02 (2009-11-07 – 2009-11-12) таб. 480 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) таб. 480 мг: 20 шт. П №014257/02-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) таб. 480 мг: 20, 30 или 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) таб. 480 мг: 1000 шт. П №014522/01-2002 (2019-11-02 – 2019-11-07) сусп. д/приема внутрь 480 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) таб. 480 мг: 20 или 50 шт. П №014141/01-2002 (2018-06-02 – 2018-06-07) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг: фл. 100 мл П №014257/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) таб. 480 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) таб. 480 мг: 20 шт. П №014658/01-2002 (2020-12-02 – 2020-12-07) таб. 120 мг: 20 шт. П N013420/01 (2012-12-07 – 0000-00-00) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. Р №003300/01 (2023-12-05 – 2023-12-10) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. П N015943/01 (2005-02-10 – 2005-02-15) р-р д/инф. концентрированный 480 мг/5 мл: амп. 10 шт. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 – 2026-07-07) сусп. пероральная 240 мг/5 мл: фл. 80 мл П N014891/01-2003 (2024-06-08 – 0000-00-00) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой Р №001227/02-2002 (2020-08-02 – 2020-08-07) таб. 480 мг: 20 шт. Р №000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) таб. 120 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) таб. 120 мг: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 шт. П N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) таб. 480 мг: 20 шт. Р N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) таб. 120 мг: 20, 30 или 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл П №014378/01-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. П №014378/02-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) таб. 480 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) таб. 960 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) таб., покр. оболочкой, 960 мг: 10, 20 или 50 шт. П N014158/01 (2012-09-08 – 0000-00-00) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл П N014160/01 (2029-09-08 – 0000-00-00) таб. 480 мг: 20 шт. П №014628/02-2003 (2001-04-03 – 2001-04-08) таб. 120 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. колпачком П №014628/01-2002 (2018-12-02 – 2018-12-07) таб. 480 мг: 10 или 20 шт. Р №000700/01 (2027-12-07 – 2027-12-12) таб. 960 мг: 10 шт. П №014260/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) таб. 480 мг: 20 шт. Р №001227/01-2002 (2025-03-02 – 2025-03-07)

"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Польша

Действующее вещество

Сульфаметоксазол, триметоприм

Формы выпуска Бисептола

Суспензия для внутреннего применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл в флаконах № 1
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20
Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 5 мл (400 мг/80 мг) в ампулах № 10
Таблетки, 100 мг/20 мг № 20, № 1000
Таблетки, 400 мг/80 мг № 20, № 1000

Кому показан Бисептол?

Суспензия Бисептол

Острые инфекции дыхательных путей.
Инфекции мочевых путей и почек.
инфекции желудочно-кишечного тракта.

Таблетки Бисептол №20

Инфекции почек и мочевыделительной системы, половых органов, лор-органов.
Обострение хронического бронхита у взрослых.
Инфекции пищеварительного тракта.
Воспаление легких.
Инфекции кожи и мягких тканей и др.

Таблетки Бисептол №100

Инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких), мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, простатит и др.), желудочно-кишечного тракта (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей,
менингит.

Раствор для инфузий Бисептол

Инфекции почек и мочевых путей, дыхательных путей.
Бактериальные инфекции половых органов.
Системные инфекции половых органов.
Сепсис операционных ран; токсоплазмоз, пневмоцистоз.

Как использовать Бисептол?

Суспензия Бисептол
Если врач не назначит специального дозирования, применяют из расчетов 4 - 6 мг триметоприма и 20 - 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела на время. (5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма)
Обычно:

Детям
3-6 месяцев - 2,5 мл (120 мг) через 12 часов;
7 месяцев - 3 года - 2,5 - 5,0 мл (120 - 240 мг) через 12часов;
4-6 лет - 5,0 - 10,0 мл (240 - 480 мг) через 12 часов;
7-12 лет - 10,0 мл (480 мг) через 12 часов.
Максимальная суточная доза для детей - 6 мг триметоприма и 30мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела.
Взрослым и детям от 12 лет - 20 мл (960 мг) через 12часов.

При инфицировании Pneumocystis carinii - 20 мг триметопримута 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг массы тела в сутки в равных дозах каждые 6 часов, на протяжении 14 - 21 суток.

Перед применением взбалтывают до получения однородной суспензии.

Таблетки Бисептол
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные Shigella и обострение хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза - 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола100/20 мг) 2 раза в сутки.
При воспалении мочевых путей препарат принимают на протяжении 10 - 4 дней, при обострении хронического бронхита - на протяжении 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella - 5 дней.
Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу нужно уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, применение препарата не показано.
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта,вызванные Shigella и острый отит у детей: 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема через 12 часов. Доза для детей не должна превышать дозы для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром воспалении середнего уха препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищевого тракта, вызванных Shigella - 5 дней.
При диарее путешественников назначают 960 мг (2 таблетки Бісептолу 400/80 мг, 8 таблеток Бісептолу 100/20 мг) через 12 часов.
пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей:
Предлагаемая доза для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг - 100/20 мг/кг) массы тела препарата в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов на протяжении 14-21 дней.
Профилактика пневмонии, которая вызывается Pneumocystis carinii, для взрослых - 900/60 мг препарата один раз в сутки.
Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Раствор для инфузий Бисептол
Препарат нужно применять только медленными внутривенными капельными вливаниями после предварительного разведения в перечисленных растворах (другие не применять!):

5% или 10% раствор глюкозы;
0,9% раствор NaСl;
раствор Рингера;
0,45% раствор NaСl из 2,5% раствором глюкозы.

Схема разведения:
5 мл (1 ампула) в 125 мл раствора;
10 мл (2 ампулы) в 250 мл раствора.
Приготовленный раствор нужно применить сразу после растворения и тщательного смешивания!
При помутнении или осадке в приготовленном растворе, препарат не применять!
Если больному нельзя принимать большое количество жидкости, используют большую концентрацию ко-тримоксазола - 5 мл на 75 мл 5% глюкозы.

Большинство острых инфекций
Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 10 мл (2 ампулы) через 12 часов. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 15 мл (3 ампулы) через 12 часов.
Дети до 12 лет: 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма/кг в сутки в виде 2 инфузий.
3-5 месяцев жизни - 1,25 мл через 12 часов;
6 месяцев - 5 лет - 2,5 мл через 12 часов;
6-12 лет - 5 мл через 12 часов
При особенно тяжелых инфекциях дозу возможно увеличивать на 50 %.
Обычный курс лечения составляет 2 - 5 суток.

Больные с почечной недостаточностью
Дозирование для взрослых и детей старше 12 лет зависит от клиренса креатинина:
больше 30 мл/мин - применяется обычная доза;
15-30 мл/мин - применяется ½ обычной дозы максимум 3 дня;
меньше 15 мл/мин - применения не рекомендуется.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii : 100 мг сульфаметоксазола/20мг триметоприма/кг массы тела в сутки в 4 распределенных дозах, примененных через 6 часов. Как только становится возможным, лечение продолжают пероральной формой препарата. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток.

Побочные эффекты Бисептола

Суспензия Бисептол
Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, редко - диарея), боль в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, кожные аллергические реакции (в основном экзантема и крапивница, значительно реже - мультиформная эритема, кожный зуд, эксфолиативний дерматит, повышенная чувствительность к свету), озноб. Могут возникнуть изменения в картине крови (тромбоцитопения, нейтропения, редко - агранулоцтоз и мегалобластная анемия), редко - паренхиматозный гепатит, обратимые расстройства центральной нервной системы, головная боль и умопомрачения, расстройства сна, галлюцинации, нарушение функции почек (кристаллурия, гематурия, гиперкреатининемия). Редко возможны случаи существенных нежелательных эффектов от употребления сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, аллергический миокардит, панкреатит, воспаление слизистой ротовой пустоты, асептический менингит, депрессия, апатия, боль суставов и мыщц; очень редко - инфильтрация легких, гипогликемия, одиночные случаи псевдомембранозного колита, панкреатит, стоматит, глосит, артралгии, миалгии, фотосенсибилизация.

Таблетки Бисептол
Наиболее частые побочные эффекты во время лечения Бисептолом - проблемы с пищевым трактом (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать симптомы опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый некроз печени, апластичная анемия.

Кроме этого среди нежелательных эффектов:

система кровообразования: гемолитичная анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия;
повышенная чувствительность: миокардит аллергической природы, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, свербеж кожи, болезнь Шенлейн-Геноха, крапивница, полиморфная еритема, общие кожные реакции, аллергическая сыпь, сывороточная болезнь. Редко - узловой периартериит, волчий синдром;
пищевой тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, псевдодифтерийное воспаление кишечника, рвота, увеличение уровней печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови, воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, поджелудочной железы, гепатит;
мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксичный синдром, анурия, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке;
метаболизм: гиперкалиемия, гипонатриемия;
нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги,галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов;
гормональная система: сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламида и тиазида), а также с пероральными противодиабетическими лекарствами, которые могут быть причиной перекрестной аллергии. Редко - гипогликемия, увеличение диуреза;
скелетно-мышечная система: боль в суставах, мышцах;
органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких.
разное: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Раствор для инфузии Бисептол
Обычно в рекомендованных дозах препарат переносится хорошо.
Чаще встречается легкая форма побочных эффектов: тошнота (с рвотой или без) и кожная сыпь.
Редко имеют место тяжелые формы кожной реакции повышенной чувствительности: синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсичный некролиз (синдром Лайелла). Может наблюдаться псевдомембранозный энтероколит. Редко отмечались случаи печеночной недостаточности, желтухи, даже некроза печени. Очень редко наблюдались понос, глоссит и выраженный кандидоз.

Отмечались гематологические изменения легкой формы, которые проходили после отмены препарата: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; реже - агранулоцитоз, мегалобластная анемия и пурпур. Обычно эти гематологические изменения не вызывали клинических проявлений, но в некоторых случаях возможны тяжелые формы, особенно у лиц пожилого возраста с печеночной недостаточностью или низким уровнем фолатов.
Препарат может вызвать гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы независимо от принятой дозы.
С применением ко-тримоксазола связывают возникновение лимфоцитарного менингита, который проходил после отмены препарата. Но после повторного применения сульфаметоксазола или триметоприма отмечался рецидив болезни.
Применение препарата при инфекциях Pneumocystis carinii у больных СПИДом вызывает уртикарию, трясучку, нейтропению, тромбоцитопению, повышение печеночных ферментов.
Отмечались частные случаи головной боли, депрессии, умопомрачение, галлюцинаций, но без доказательства связи с применением препарата.
При появлению трясучки, боли в суставах, кашля, удушья или желтухи следует сразу же прекратить применение препарата.

Кому противопоказан Бисептол?

Суспензия Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и других составляющих препарата.
Беременность и период грудного выкармливания.
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Тяжелые заболевания печени и почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
Не назначать препарат при обнаружении агранулоцитоза, лейкопении, мегалобластной анемии, гипербилирубинемии у детей.
Не давать недоношенным, новорожденным и грудным детям до 3 месяцев.
Не рекомендуется применять при стрептококковой ангине.

Таблетки Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму.
Мегалобластичная анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты.
Беременность и кормления грудью.
Возраст до 2 месяцев жизни.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Раствор для инфузии Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и дополнительным веществам Бисептола.
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты.
Печеночная или почечная недостаточность, когда нельзя определить концентрацию препарата в плазме крови.
Детский возраст до 3 месяцев.

Взаимодействие Бисептола в другими препаратами

Суспензия Бисептол

Бисептол в комбинации с диуретиками, особенно группы тиазидов, повышает вероятность тромбоцитопении с геморагичним диатезом. Препарат может удлинять протромбиновое время у тех, кто принимает антикоагулянты косвенного действия (например варфарин).
Тормозит биотрансформацию дифенина в печени. Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (уменьшается его связывание с белками крови). - Усиливает действие антидиабетических препаратов - производных сульфанилмочовины.
Фенилбутазон, салицилаты и индометацин могут выдавливать сульфаниламиды из соединений с белками плазмы, увеличивая их концентрацию в крови.
Барбитураты усиливают побочные эффекты.
Уротропин, аскорбиновая кислота повышают риск кристаллурии.
Бисептол может менять реакцию определения креатинина с помощью щелочного пикрата Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Таблетки Бисептол

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, косвенные антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота повышает кристаллурию.
У больных пожилого возраста объединения Ко-Тримоксазола с некоторым мочегонными лекарствами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
При одновременном применении Бисептола с трехцикличными антидепрессантами снижается активность последних.
Бисептол снижает надежность пероральной контрацепции.
Ко-Тримоксазол может усиливать действие лекарства, тормозящее свертывание крови, которая нуждается в уменьшении дозы этого лекарства.
Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые употребляют оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а клиренсфенитоина снижается приблизительно на 27 %.
Ко-Тримоксазол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.
При одновременном применении Бисептола с пиримитамином (для профилактики малярии) в дозе выше 25 мг/неделя, может развиться мегалобластичная анемия.

Раствор для инфузии Бисептол

У больных пожилого возраста объединения Ко-Тримоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол может усиливать действие противотромбозних средств, фенитоина, противодиабетических препаратов, производных сульфанилмочевины, а также повышать концентрацию диоксина в сыворотке крови.
У пациентов, которые лечились ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек), наблюдалось преходящее нарушение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и метотрексата необходимо дополнительно назначить фолиевую кислоту.
Объединение ко-Тримоксазола с пириметамином (противомалярийное средство) в дозе 25 мг в неделю может привести к мегалобластной анемии. Поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.
Одновременное применение с прокаинамидом и амантадином повышает концентрацию в сыворотке крови этих препаратов.

Передозировка Бисептола

Суспензия Бисептол
Острое отравление - тошнота, рвота, колики, головная боль и головокружения, сонливость, потеря сознания, высокая температура тела, расстройства зору, депрессия, дезориентация, гематурия и кристаллурия. Нарушение в картине крови и желтуха являются поздними симптомами передозировки.
Хроническая интоксикация - применение предельных доз и/или долгое лечение могут быть причинами угнетения функции костного мозга,которое оказывается тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией.
Лечение: прекратить применение препарата, вызвать рвоту и провести промывание желудка; внутривенное введение жидкостей, если диурез уменьшенный и почки функционируют нормально. Гемодиализ.
Проводят симптоматичное лечение.

Таблетки Бисептол
Неизвестно, какая доза Бисептола может быть опасной для жизни.
При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликоподобная боль, тошнота, рвота, умопомрачение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться трясучка, гематурия и кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит.
При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, умопомрачение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение Бисептола, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит вывод триметоприма,но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Нужно контролировать картину крови, электролитов сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита нужно применить типичное в таких случаях лечение. Гемодиализ мало эффективен.
При хроническом отравлении наблюдается тромбоцитопения, лейкопения абомегалобластна анемия. В таком случае нужно применять лейковорин (5 - 15 мг в сутки).

Раствор для инфузий Бисептол
Не определена максимальная доза препарата, которая нормально переносится больным.

Продолжительное применение больших доз препарата может привести (кроме того, что уже указано выше) к угнетению функции костного мозга: к тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии. В таком случае необходимо прекратить применение Бисептола, назначить фолат кальция в дозе 5 - 15 мг в сутки (или соответственную дозу фолиєвой кислоты).
Перитонеальный диализ для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола - не есть результативным, а гемодиализ эффективен частично.

Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека. Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало. И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.

Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.

Форма выпуска и состав лекарства

Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.

В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы. Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR. «Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.

Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.

Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.

Показания к применению

Назначаться врачами больным препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» может, к примеру, при таких заболеваниях мочевыводящей системы, как:

цистит;
уретрит;
пиелит;
простатит;
пиелонефрит;
эпидидимит.

Также неплохо помогает это средство при следующих заболеваниях дыхательных путей:

остром и хроническом бронхите;
эмипеме плевры;
бронхоэктатической болезни;
пневмонии;
абсцессе легкого.

Принимают это лекарство часто также пациенты с такими урогенитальными заболеваниями, как:

мягкий шанкр;
гонорея;
паховая гранулема.

В некоторых случаях препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» (ко-тримоксазол) может выписываться врачами и при проблемах у пациентов, связанных с ЖКТ. Заболеваниями, при которых помогает это лекарство, являются, к примеру:

шигеллез;
бактериальная диарея;
брюшной тиф;
холера;
холангит;
гастоэнтериты.

Также это средство может использоваться для лечения лор-органов, к примеру, при:

среднем отите;
ларингите;
синусите;
остеомиелите;
менингите и т. д.

Достаточно эффективно действует лекарство «Триметоприм сульфаметоксазол» также и при таких кожных заболеваниях, как:

рожа;
фурункулез;
акне;
инфекции раневые.

При необходимости можно использовать это лекарство и при абсцессах мягких тканей.

Противопоказания

Разумеется, как и любое другое лекарство, даже самое современное, «Триметоприм сульфаметоксазол» можно назначать далеко не всем больным. Противопоказаниями к применению этого средства являются, к примеру:

печеночная или почечная недостаточность;
анемия В 12 -дефицитная;
лейкопения;
дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
агранулоцитоз;
лейкопения;
гипербилирубенимия у детей.

Можно ли принимать беременным

В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.

Какие побочные эффекты может вызывать лекарство

Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:

диспепсия;
рвота и тошнота;
стоматит;
дисбактериоз;
анорексия.

Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

апластическая анемия;
тромбоцитопения;
эозинофилия и т. д.

Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:

сыпь и крапивница;
синдром Лайелла;
миокардит;
отек Квинке.

Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

слабость;
невриты;
головная боль.

«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению

Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток. Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч. При этом курс лечения продолжается 14 суток.

При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.

Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:

в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.

Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.

Особые указания

Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью. То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках. Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.

Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время. В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного. Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.

Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).

При приеме этого препарата также следует:

избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).

У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.

Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.

Способы приема

Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.

В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Считается, что «Триметоприм сульфаметоксазол» полностью совместим с такими лекарственными веществами, как:

декстроза для внутривенных инфузий 10 и 5 %;
натрия хлорид 0.9 %;
левулоза 5 % и с некоторыми другими.

Также этот препарат увеличивает активность непрямых антиоагулянтов, метотрексата и гипогликемических лекарств. В свою очередь интенсивность действия самого этого лекарства способны повышать производные салициловой кислоты.

Что может произойти в случае передозировки

В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:

рвота, тошнота, диарея;
головокружение и головная боль;
нарушение зрения.

При хронической передозировке возможны:

тромбоцитопения;
лейкопения.

Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.

При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
одновременное применение дофетилида
беременность и период лактации
детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 31.07.2017

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ко-тримоксазола:

Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).

Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:

1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.

Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.

В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.

Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.

Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.

Показания к применению

Монотерапия:

Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.

Комплексная терапия:

Острый бруцеллез;
Токсоплазмоз;
Малярия (Plasmodium falciparum);
Южноамериканский бластомикоз;
Острый и хронический остеомиелит;
Другие остеоартикулярные инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
B12-дефицитная анемия;
Апластическая анемия;
Печеночная недостаточность;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Агранулоцитоз, лейкопения;
Гипербилирубинемия у детей;
Детский возраст до 3 месяцев;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.

Относительные:

Бронхиальная астма;
Дефицит фолиевой кислоты;
Заболевания щитовидной железы;
Нарушения функции почек и печени;
Аллергические реакции в анамнезе.

Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка

Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.

Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.

Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.

При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.

Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.

Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.

При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:

Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
Прочие: гипогликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.

Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.

Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).

У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.

Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
Метотрексат: повышается его токсичность;
Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.

Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.